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1[.單選題]具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為
A.醋酸氫化可的松
B.醋酸潑尼松龍
C.醋酸氟輕 松
D.醋酸地塞米松
E.醋酸曲安奈德
[答案]D
[解析]醋酸地塞米松是一種難溶性藥物,且是活性成分。聚D-乳酸是一種硬而脆的弱親水性材料,是植入劑的骨架材料,賦予植入劑的形狀和強度。聚乙二醇是親水性柔性高分子材料,在植入劑中作為改性劑,起到促溶、致孔、增塑、潤滑、增強、增韌等作用。答案選D
2[.單選題]屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.克拉維酸
D.磷霉素
E.亞胺培南
[答案]B
[解析]單環(huán)β-內(nèi)酰胺類:氨曲南(Aztreonam)是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素。在氨曲南的N原子上連有強吸電子磺酸基團,更有利于β-內(nèi)酰胺環(huán)打開。C-2位的α-甲基可以增加氨曲南對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。答案選B
3[.單選題]地爾硫的母核結(jié)構(gòu)為
A.1,4-苯二氮
B.1,5-苯二氮
C.1,4-苯并硫氮雜
D.1,5-苯并硫氮雜
E.二苯并硫氮雜
[答案]D
[解析]地爾硫為順-(+)-5-[(2一二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜-4(5H)-酮鹽酸鹽。答案選D
4[.單選題]僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而不具有消炎、抗風(fēng)濕作用的藥物是
A.芬布芬
B.阿司匹林
C.對乙酰氨基酚
D.萘普生
E.吡羅昔康
[答案]C
[解析]對乙酰氨基酚和非甾體抗炎藥(NSAIDs)對有劇痛者首選對乙酰氨基酚(胃腸道不良反應(yīng)小,但是沒有抗炎作用)答案選C
5[.單選題]對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是
A.對苯二酚
B.對氨基酚
C.N-乙;孵
D.對乙酰氨基酚硫酸酯
E.對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物
[答案]B
[解析]對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,故貯藏不當(dāng)時可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚。另外,在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質(zhì)。對氨基酚毒性較大,還可進一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì),溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。
6[.單選題]下列不符合多柔比星特點的是
A.屬于蒽環(huán)糖苷抗生素
B.易透過細胞膜
C.針狀結(jié)晶
D.堿性條件下不穩(wěn)定
E.治療慢性淋巴細胞性白血病首選
[答案]E
[解析]多柔比星,又名阿霉素,臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu),為橘紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水,水溶液穩(wěn)定,在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基,易通過細胞膜進入腫瘤細胞,因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物,臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。
7[.單選題]厄貝沙坦屬于
A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
B.腎上腺素α受體拮抗劑
C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
D.磷酸二酯酶抑制劑
E.鈣通道阻滯劑
[答案]A
[解析]厄貝沙坦(irbesartan)是強效、長效的AT受體阻斷藥,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,其對AT受體的選擇性比AT受體高8500~10000倍,比氯沙坦對AT受體親和力強約10倍。答案選A
8[.單選題]具有手性中心,在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是
A.吲哚美辛
B.布洛芬
C.芬布芬
D.吡羅昔康
E.塞來昔布
[答案]B
[解析]芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)化,通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中,以布洛芬最為顯著,無效的R-(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn),轉(zhuǎn)變?yōu)镾(+)-布洛芬。
9[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是
A.萘普生
B.布洛芬
C.酮洛芬
D.芬布芬
E.萘丁美酮
[答案]B
[解析]芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的,代表藥物是布洛芬(Ibuprofen)答案選B
10[.單選題]被稱作"餐時血糖調(diào)節(jié)劑"的降糖藥是
A.非磺酰脲類胰島素分泌促進劑
B.磺酰脲類胰島素分泌促進劑
C.雙胍類
D.噻唑烷二酮類
E.α-葡萄糖苷酶抑制劑
[答案]A
[解析]非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對K-ATP通道具有"快開"和"快閉"作用,顯著較其他口服降糖藥起效迅速,作用時間短,使胰島素的分泌達到模擬人體生理模式--餐時胰島素迅速升高,餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),被稱為"餐時血糖調(diào)節(jié)劑"。
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