2011年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥理學(xué)》重要知識(shí)點(diǎn)歸納

　　二、抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制與分類：

　　1、 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物：抗代謝藥

　　(1) 胸苷酸合成酶抑制劑，阻止嘧啶類核苷酸形成：5-氟尿嘧啶

　　(2) DNA多聚酶抑制劑：阿糖胸苷

　　(3) 核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲

　　(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲胺蝶啶

　　2、 直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑、某些抗癌抗生素和順氯氨鉑。

　　3、 干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物：更生霉素、柔紅霉素、阿霉素。

　　4、 影響蛋白質(zhì)合成的藥物：長(zhǎng)春堿類、紫杉醇。

　　5、 影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素。

　　三、常用的抗惡性腫瘤藥物：

　　1、影響核酸生物合成的藥物：又稱抗代謝藥。

　　5-氟尿嘧啶：口服吸收不規(guī)則，一般靜滴和靜注。竟?fàn)幰种菩剀账岷铣擅�。主要作用于S期細(xì)胞。治療消化道腫瘤和乳腺癌的基本藥物。刺激大，有肝損害，黃疸。

　　甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氫葉酸還原酶的藥。口服吸收好，選擇性作用于DNA合成期。用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。

　　阿糖胸苷：口服破壞。靜注。治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞性白血病。

　　羥基脲：口服吸收好，用于慢性粒細(xì)胞性白血病。

　　2、直接破壞DNA、阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑

　　鹽酸氮芥：選擇性低，局部刺激強(qiáng)，只能靜注。

　　環(huán)磷酰胺：口服吸收好，屬周期非特異性藥物。對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。常作免疫抑制治療自身免疫性疾病。用藥期間補(bǔ)充足量液體或乙基磺酸鈉減輕毒性。絲裂霉素

　　博來霉素：用于鱗狀上皮癌。 與順鉑及長(zhǎng)春堿合用治療睪丸癌。肺纖維化，發(fā)熱、脫發(fā)。

　　順鉑(DDP)：口服無效，抗瘤譜廣。

　　3、嵌入DNA中，干擾轉(zhuǎn)錄過程的藥物：放線菌素(更生霉素)

　　柔紅霉素：靜滴給藥，用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病或急性粒細(xì)胞性白血病。心臟毒性。阿霉素：靜注給藥，不良反應(yīng)骨髓抑制、口腔炎。

　　4、干擾有絲分裂、影響蛋白質(zhì)合成的藥物

　　長(zhǎng)春新堿：可使細(xì)胞有絲分裂于中期。是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。療效好，起效快，與強(qiáng)的松合用作誘導(dǎo)緩解藥。

　　不良反應(yīng)：主要是神經(jīng)癥狀，指、趾麻木、外周神經(jīng)炎。

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