2013口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)輔導(dǎo)：腎上腺素受體阻斷藥

　　哌唑嗪

　　哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉類(lèi)衍生物。

　　【藥理作用】哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體，能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗激動(dòng)劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動(dòng)脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓作用。它與酚妥拉明不同，降壓時(shí)并不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是濃度，減輕冠脈病變。

　　該藥口服易吸收，2小時(shí)內(nèi)血濃達(dá)峰值，生物利用度為60%，t1/2為2.5～4小時(shí)。但口服后降壓作用可持續(xù)10小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%，在肝中廣泛代謝，首關(guān)消除顯著。

　　【臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)】適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效。

　　不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等，首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”，在直立體位，饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg，并在臨睡前服用，使可避免發(fā)生。

　　其他α1受體阻斷藥酮色林(凱他舍林ketanserin)兼有抗5-羥色胺S1受體的作用，也可有效地治療高血壓

　　α、β受體阻斷藥

　　拉貝洛爾

　　拉貝洛爾(labetalol)對(duì)α、β受體均有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，其中，阻斷β1、β2受體的作用程度相似，對(duì)α1受體作用較弱，對(duì)α2受體則無(wú)效，故負(fù)反饋調(diào)節(jié)仍然存在，用藥后不引起心率加快作用。

　　本藥降壓作用溫和，適用于治療各型高血壓，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，對(duì)梗塞早期，通過(guò)其降低心肌壁張力而產(chǎn)生有益的作用。靜脈注射可治療高血壓危象。