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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華講義(10)

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抗結(jié)核病藥

第一節(jié) 第一線抗結(jié)核藥

  異煙肼(Isoniazid,INH,Rimifon)

  【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全,穿透力強(qiáng),大部分在肝內(nèi)乙酰化而失效。

  【抗菌作用及抗藥性】

  對結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用。單用易產(chǎn)生抗藥性,聯(lián)合用藥能延緩抗藥性的產(chǎn)生并增強(qiáng)療效。

  【臨床應(yīng)用】 是治療各種類型結(jié)核病的首選藥。

  【不良反應(yīng)及防治】

  1、外周神經(jīng)炎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,與異煙肼引起維生素B6缺乏有關(guān)?赏瑫r加維生素B6預(yù)防或治療。

  2、肝損害 大劑量使用可致肝損害,與利福平合用尤易產(chǎn)生。

  利福平(Rifampin)

  【體內(nèi)過程】

  口服吸收快而完全,穿透力較強(qiáng),利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快自身及其它藥物的代謝。

  【抗菌作用及耐藥性】

  抗菌譜廣,對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和G+性球菌特別是抗菌性全葡菌都有很強(qiáng)的抗菌作用,抗結(jié)核作用僅次于異煙肼;對G-性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。

  結(jié)核桿菌對利福平易產(chǎn)生抗藥性,故不遇單用。與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用,并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。

  【臨床應(yīng)用】

  主要與其它抗結(jié)核病藥合用,治療各種結(jié)核病。對抗藥性金葡菌及其它細(xì)菌所致的感染也有效。還可用于治療麻風(fēng)病。

  【不良反應(yīng)】

  較常見有胃腸道刺激癥狀,少數(shù)病人可有肝損害,可與異煙肼合用較易發(fā)生。

  乙胺丁醇(ethambutol)

  對繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用,療效優(yōu)于對氨基水楊酸,抗藥性產(chǎn)生較慢,作用與利福平或異煙肼合用治療結(jié)核,不良反應(yīng)較少。

  鏈霉素(streptomycin)

  抗結(jié)核作用次于異煙肼和利福平、穿透力弱,臨床用于結(jié)核急性期,對滲出性病灶療效較好。

  吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)

  單用易產(chǎn)生抗藥,與異煙肼和利福平合用有協(xié)同作用。

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