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第十四單元 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用
1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕
阿司匹林具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱;也可用于急性風(fēng)濕熱，使患者退熱，關(guān)節(jié)紅、腫、痛緩解，血沉下降;對(duì)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，本品也可迅速止痛、消炎，減輕關(guān)節(jié)損傷。
2.影響血栓形成
阿司匹林能抑制前列腺素(PG)合成酶的活性，使血小板內(nèi)血栓素(TXA2)的生成減少，從而對(duì)抗血小板聚集和血栓形成。高濃度的阿司匹林也能抑制血管壁中的配合成酶，使前列環(huán)素(PGI2)合成減少，PGI2是TXA2的生理性拮抗劑。因此大劑量本品可促進(jìn)血栓形成。實(shí)驗(yàn)證明血小板中PG合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管壁的PG合成酶為高。因此小劑量給藥時(shí)，本品可用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病，包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。
阿司匹林的不良反應(yīng)(4)
1.胃腸道反應(yīng)
口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所致，大劑量時(shí)可刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時(shí)間用藥時(shí)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。
2.凝血障礙
一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時(shí)間。大劑量(5g/d以上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時(shí)間，維生素K可以預(yù)防之。
3.過敏反應(yīng)
少數(shù)患者出現(xiàn)尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘，即為“阿司匹林哮喘”，并非由抗原-抗體反應(yīng)引起，而與藥物抑制PG合成進(jìn)而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物等內(nèi)源性支氣管收縮物水平升高有關(guān)。這種哮喘用腎上腺素治療無效。
4.水楊酸反應(yīng)
大劑量(5g/d)用藥時(shí)，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應(yīng)稱為水楊酸反應(yīng)。
對(duì)乙酰氨基酚
1.藥理作用及臨床應(yīng)用
對(duì)乙酰氨基酚具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用，但抗炎作用很弱，無治療意義。其抑制中樞PG合成酶的作用強(qiáng)度與乙酰水楊酸相似，但在外周，對(duì)PG合成酶抑制作用較弱。主要用于感冒發(fā)熱及各種神經(jīng)痛、頭痛。
2.不良反應(yīng)
對(duì)乙酰氨基酚過量(成人10～15g)可引起肝壞死，甚至危及生命。
布洛芬(2)
1.藥理作用
布洛芬具有較好的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。
2.臨床應(yīng)用
主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
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