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第十八單元 抗心絞痛藥
硝酸甘油的藥理作用
硝酸甘油的基本作用為松弛血管平滑肌。
1.對血管作用
擴(kuò)張全身靜脈和動脈,尤其對毛細(xì)血管后靜脈的擴(kuò)張作用遠(yuǎn)較其擴(kuò)張小動脈明顯。對較大冠脈動脈也有明顯擴(kuò)張作用。由于容量血管擴(kuò)張明顯,因此用藥后血液可貯積于靜脈及下肢血管,造成回心血量減少。本品對收縮壓僅輕度下降,而舒張壓無明顯改變。高劑量時亦可引起舒張壓下降。
2.對心臟作用
無明顯作用。劑量增加,可致血壓下降而反射性心率加快。心絞痛患者用藥后,由于回心血量減少,心臟前負(fù)荷降低、心室充盈度及室壁肌張力下降,導(dǎo)致心肌氧耗量明顯降低。
硝酸甘油的作用機(jī)制
1.降低室壁肌張力及心肌氧耗量。
2.擴(kuò)張心外膜及冠狀血管
硝酸甘油可明顯擴(kuò)張心外膜血管,對痙攣狀態(tài)的冠狀動脈血管及側(cè)支血管也有明顯擴(kuò)張作用。
3.冠狀動脈血流量重新分配
心內(nèi)膜下血管由心外膜血管垂直穿過心肌延伸而來,故其血流量易受心室壁肌張力及室內(nèi)壓的影響。心絞痛急性發(fā)作時,左心室舒張末壓增高,引起心內(nèi)膜下區(qū)域明顯缺血。硝酸甘油可降低左心室舒張末壓,擴(kuò)張心外膜血管及側(cè)支血管,使血液易于從心外膜區(qū)域向心內(nèi)膜下缺血區(qū)分布,從而增加缺血區(qū)的血流量。
β腎上腺素阻斷藥
1.藥理作用
心絞痛時,可見交感神經(jīng)活性增高,β受體激動,心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)、心肌氧耗量明顯增加,造成心肌缺血。β受體阻斷藥如普奈洛爾能明顯降低心肌氧耗量及降低后負(fù)荷而緩解心絞痛。普奈洛爾還能改善缺血區(qū)的血流量,因用藥后可使非缺血區(qū)血管阻力增高,促使血液向缺血區(qū)低阻力血管流動。此外,藥物引起的心率減慢,可使舒張期延長,從而導(dǎo)致冠脈灌流時間延長。
2.臨床應(yīng)用
用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛治療,對心絞痛伴高血壓或心律失常者更為適宜。也可用于心肌梗死的患者,以縮小梗死范圍。
鈣拮抗藥抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用
鈣拮抗藥可阻滯血管平滑肌和心肌細(xì)胞電壓依賴性鈣通道,抑制Ca2+內(nèi)流,增加冠狀動脈血流量,從而改善缺血區(qū)的血供;還可擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,并能抑制心肌收縮性,減慢心率,降低心肌耗氧量。此外,鈣拮抗藥還可防止缺血心肌細(xì)胞鈣離子超負(fù)荷,避免心肌壞死。
硝苯地平擴(kuò)張冠脈作用強(qiáng),是變異型心絞痛的首選藥。維拉帕米和地爾硫則不同,可直接作用于心臟,引起心率輕度減慢。鈣拮抗藥對急性心肌梗死患者能促進(jìn)側(cè)支循環(huán),縮小梗死面積。
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