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第二十三單元 組胺受體阻斷藥
H1受體阻斷藥
常用藥物有：第一代如苯海拉明、異丙嗪、氨苯那敏(撲爾敏)等。第二代如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑(息斯敏)等。
1.藥理作用
(1)抗外周H1受體作用。
(2)中樞作用
中樞鎮(zhèn)靜與嗜睡作用，抗暈、鎮(zhèn)吐作用等，此與中樞抗膽堿作用有關(guān)。
(3)其他作用
局麻作用，奎尼丁樣作用及抗乙酰膽堿作用。
2.臨床應(yīng)用
(1)變態(tài)反應(yīng)性疾病
對(duì)由組胺引起的蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果好。對(duì)昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫有良效。對(duì)藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對(duì)過敏性休克無效。
(2)暈動(dòng)病及嘔吐
對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐及放射病所致嘔吐有效。防暈動(dòng)病應(yīng)在乘車、船前15～30分鐘服用。
(3)失眠
對(duì)中樞有明顯抑制作用的異丙嗪、苯海拉明可用于治療失眠。
H2受體阻斷藥
雷尼替丁的藥理作用及臨床應(yīng)用
1.藥理作用
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，抑制組胺引起的胃酸分泌，對(duì)五肽促胃液素，M膽堿受體激動(dòng)劑引起的胃酸分泌也有抑制作用。
2.臨床應(yīng)用
用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍，應(yīng)用6-8周，愈合率較高，但停藥后復(fù)發(fā)率亦高，延長(zhǎng)用藥可減少?gòu)?fù)發(fā)。治療卓-艾綜合征需用較大劑量。還可用于其他胃酸分泌過多的疾病，如胃腸吻合口潰瘍、反流性食管炎等。
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