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腎上腺素受體激動藥
腎上腺素能受體興奮的效應(yīng)如下:
、佴潦荏w:收縮血管;
皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮。
②β1受體:興奮心臟表現(xiàn):
心肌收縮力增強(qiáng);
HR加快、傳導(dǎo)加速;
并促進(jìn)脂肪分解。
、郐2受體:
冠脈擴(kuò)張;骨骼肌血管擴(kuò)張;
支氣管平滑肌舒張。
、蹹A-R(多巴胺受體):
有DA-R分布的腎血管、腸系膜血管、冠脈、腦血管舒張。
一、α受體激動藥
去甲腎上腺素(NA)
間羥胺(阿拉明)
去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林 )
(一)去甲腎上腺素(NA)
是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。在酸性溶液中較穩(wěn)定,禁與堿性藥物配伍。
1.體內(nèi)過程
、傥
一般采用靜脈滴注法給藥。
②分布
難通過血-腦脊液屏障,幾無中樞作用;
、蹟z取
攝取1:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢主動攝取;
攝取2:非神經(jīng)組織(心肌和平滑肌);
、艽x
未被攝取部分主要在肝內(nèi)經(jīng)COMT和MAO催化代謝失活,通過腎臟從尿中排出。
2.藥理作用
去甲腎上腺素主要激動α1、α2受體,對心臟β1受體有較弱激動作用,對β2受體幾無作用。
①血管:
激動血管的α1受體,除冠狀血管外,幾乎使所有小動脈和小靜脈均呈收縮反應(yīng),其中以皮膚黏膜血管收縮最為明顯;
皮膚粘膜血管最明顯,其次是腎血管;
冠脈舒張(心臟興奮所致)。
、谛呐K:
激動心臟β1受體,使心率加快,收縮力增強(qiáng),心排出量增加。
、垩獕海菏鎻垑菏湛s壓均升高。
小劑量滴、大劑量時都能使血管強(qiáng)烈收縮引起外周阻力明顯增加,舒張壓升高更為明顯,脈壓差反而降低。
3.臨床應(yīng)用
、倏剐菘耍涸缙谏窠(jīng)源性休克、、藥物反應(yīng)等所引起的低血壓,以維持心、腦等重要器官的血流供應(yīng)。長時間、大劑量應(yīng)用反而引起微循環(huán)障礙加重。
、谏舷莱鲅河糜谑彻莒o脈擴(kuò)張破裂出血及胃出血等。
適當(dāng)稀釋后口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。
4.不良反應(yīng)
①局部組織缺血壞死
靜脈滴注時間過長、濃度過高或藥液漏出血管,可引起局部缺血壞死。
防治:
發(fā)現(xiàn)外漏或注射部位皮膚蒼白,應(yīng)更換注射部位,進(jìn)行熱敷;
α受體阻斷藥(如酚妥拉明)皮下浸潤注射,以擴(kuò)張血管。
、诩毙阅I功能衰退
收縮腎血管,少尿無尿。
、弁K幒笱獕合陆
禁用于動脈粥樣硬化、高血壓、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的患者。孕婦禁用。
(二)間羥胺(阿拉明)
、僦苯蛹应潦荏w,對β1受體作用較弱。
收縮血管,升高血壓作用較去甲腎上腺素弱(為NA的1/10-1/20)而持久;對腎臟血管的收縮作用也較弱,但仍能顯著減少腎臟血流量。
略增心肌收縮性,使休克病人的心輸出量增加。對心率的影響不明顯,有時血壓升高反射地使心率減慢,很少引起心律失常。
、诖嫒ゼ啄I上腺素用于預(yù)防或治療脊椎麻醉時低血壓,也可用于出血、外科手術(shù)、腦外傷等引起的休克和陣發(fā)性室上性心動過速。
(三)去氧腎上腺素(新福林,苯腎上腺素)
、偌应1受體,可用于防治麻醉引起的低血壓。
②興奮瞳孔擴(kuò)大肌,作為快速短效擴(kuò)瞳藥,用于眼底檢查。
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