三、α、β受體激動(dòng)劑
腎上腺素( AD)、多巴胺(DA)、麻黃堿
(一)腎上腺素(AD)
1體內(nèi)過程
腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝;
排泄：腎臟，部分被非神經(jīng)組織再攝取。
2.藥理作用：激動(dòng)α、β受體，主要作用部位為心臟、血管及平滑肌。
�、判难芟到y(tǒng)
�、傩呐K：
興奮心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，心肌收縮力增強(qiáng)、興奮性提高、心率加快傳導(dǎo)速度加快、自律性加快。心輸出量增加。
興奮β2受體故能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，作用迅速而強(qiáng)烈，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。
注意：較大劑量或靜脈給藥太快可引起心律失常，甚至發(fā)生心室纖顫。
�、谘埽�
激動(dòng)α受體，使皮膚、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮;主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮;
激動(dòng)β2受體，使骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張。其機(jī)制為：①心收縮力明顯增強(qiáng)，從而提高冠脈的灌注壓;②冠脈上β2受體興奮，冠脈舒張;③心肌代謝加強(qiáng)，產(chǎn)生大量擴(kuò)張冠脈代謝物，如腺苷等。
�、垩獕�
激動(dòng)α受體：皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增加。
激動(dòng)β1受體：心臟興奮，心輸出量增加。
激動(dòng)β2受體：冠脈、骨骼肌血管舒張。
小劑量：β2受體>α受體，舒張壓不變或下降，脈壓增大;
大劑量：α受體效應(yīng)顯著，舒張壓升高。
�、破交。核沙谥夤芷交�
①激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體，使支氣管平滑肌松弛;
②抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等;
�、奂�(dòng)α受體而收縮支氣管黏膜血管，毛細(xì)血管通透性降低�？蓽p輕或消除黏膜水腫。有助于緩解支氣管哮喘。
此外，腎上腺素還可激動(dòng)胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體，導(dǎo)致這些部位的平滑肌舒張;激動(dòng)眼瞳孔開大肌的α1受體，使瞳孔散大。
�、谴x：提高機(jī)體代謝治療量下，可使組織耗氧量升高20-30%代謝。
�、偕哐牵阂种埔葝u素分泌，增加胰高血糖素分泌，使糖原分解加速，降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取;
②激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血液中游離脂肪酸升高。
3.臨床應(yīng)用
�、傩呐K驟停：
②過敏性休克：用于藥物及異性蛋白引起的過敏性休克，首選藥物之一。
③變態(tài)反應(yīng)性疾�。河糜谥夤芟毙园l(fā)作、血管神經(jīng)性水腫和血清病。
�、芫植繎�(yīng)用：與局麻藥配伍及局部止血。
(1)與局麻藥合用，可延緩局麻藥的吸收，減少吸收中毒的可能性，同時(shí)又可延長局麻藥的麻醉時(shí)間。
(2)鼻粘膜和齒齦出血，可將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的紗布或棉花球填塞出血處。
4.不良反應(yīng)
�、僖话悴涣挤磻�(yīng)有心悸、血壓急劇升高有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。
�、谝材芤鹦穆墒С�，室顫。
�、劢糜诟哐獕�，器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)癥和冠狀動(dòng)脈粥樣硬化等。
(二)多巴胺
1.體內(nèi)過程：主要通過靜脈滴注給藥。在體內(nèi)迅速為COMT與MAO代謝而失效。本品不易透過血-腦脊液屏障，故無明顯中樞作用。
2藥理作用：多巴胺可激動(dòng)α1、β1，和多巴胺受體(D1受體)，也促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索。
⑴心臟：激動(dòng)心臟β1受體、促進(jìn)釋放去甲腎上腺索，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加。大劑量可加快心率。
�、蒲芎脱獕海盒┝渴鎻堁�
興奮α1受體，收縮血管，外周血管阻力增高，血壓明顯上升。
⑶腎臟：改善腎功能。
�、俣喟桶芳�(dòng)巴胺受體，使腎血管擴(kuò)張，增加腎血流量和腎小球?yàn)V過率，也能抑制腎小管對(duì)Na+的再吸收，引起排鈉利尿。
�、谟么髣┝繒r(shí)，也可使腎血管α1受體興奮而明顯收縮，腎血流量減少。
3.臨床應(yīng)用
�、僦委熜脑葱孕菘�、感染性休克和出血性休克。尤其適用于伴有心收縮力減弱和尿量減少的休克患者，但必須補(bǔ)足血容量。
�、谂c利尿藥合用治療急性腎衰竭。
4.不良反應(yīng)
一般較輕。如劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心悸、心律失常。
(三)麻黃堿：激動(dòng)α、β受體，同時(shí)促進(jìn)末梢釋放NA(去甲腎上腺素)。
1.體內(nèi)過程
�、倏煽诜�
�、诳赏ㄟ^血腦屏障，中樞興奮作用較顯著;
�、垡桩a(chǎn)生快速耐受性。
2.藥理作用：
�、判难芟到y(tǒng)：
①激動(dòng)心臟的β1受體，興奮心臟，使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。作用較弱。在整體情況下由于血壓升高，反射性引起迷走神經(jīng)興奮，時(shí)有心率減慢。
�、谄つw、黏膜、內(nèi)臟血管收縮;冠脈、骨骼肌血管、腦血管擴(kuò)張。
�、凵哐獕�，作用出現(xiàn)緩慢，但維持時(shí)間較長。
�、浦夤芷交。核沙谥夤芷交�，收縮黏膜下血管。
�、侵袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)：具有明顯的中樞興奮作用。
3.臨床應(yīng)用
�、俜乐文承┑脱獕海喝缱倒苈樽�、硬膜外麻醉引起的低血壓。
②鼻粘膜充血：使黏膜血管收縮，常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。
�、垲A(yù)防支氣管哮喘
用于預(yù)防發(fā)作和輕度支氣管哮喘的治療(晚間用應(yīng)與小劑量催眠藥同用)。
�、芫徑馐n麻疹和血管性神經(jīng)水腫等過敏反映的皮膚粘膜癥狀。
4.不良反應(yīng) 高血壓、動(dòng)脈硬化癥、甲狀腺功能亢進(jìn)及冠心病者均應(yīng)慎用或禁用。
衛(wèi)生資格視頻題庫【手機(jī)題庫下載】丨微信搜索"考試吧衛(wèi)生資格"
相關(guān)推薦：
下載
