二、β受體的激動藥
β1,β2受體激動劑:異丙腎上腺素
β1受體激動劑:多巴酚丁胺
β2受體激動劑:沙丁胺醇
(一)異丙腎上腺素:系人工合成品,常用其鹽酸鹽。
1.體內(nèi)過程
、倏诜䶮o效,氣霧劑吸入用藥,吸收較快,舌下含服因能舒張局部血管,少量可經(jīng)口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要經(jīng)肝臟和其他組織中COMT代謝失活,少量被MAO代謝。
、诳焖倌褪埽喝绶磸(fù)應(yīng)用,藥效減弱。
2.藥理作用
、傩呐K:激動心臟β1受體,增加心肌收縮力,加快心率,加速傳導(dǎo),增加心排出量?梢鹦募隆⒏]性心動過速等癥狀。與腎上腺素相比,其影響心率和傳導(dǎo)的作用較強,對竇房結(jié)比對異位起搏點作用更強,故過量可致心律失常,但較腎上腺素為少。
、谘堋⒀獕海杭应2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,主要是骨骼肌血管顯著舒張,冠脈血管舒張,對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱大劑量也使靜脈強烈擴(kuò)張,有效血容量下降,回心血量減少,心排出量減少,導(dǎo)致血壓下降,此時收縮壓和舒張壓均降低。
、燮交。杭又夤芷交ˇ2受體,使支氣管平滑肌松弛,作用較腎上腺素為強,。
、艽x:促進(jìn)糖原和脂肪分解,使血糖、血中游離脂肪酸升高。但升高血糖作用較弱。組織耗氧量增加。
3.臨床應(yīng)用
、僦夤芟航獬夤墀d攣控制急性發(fā)作。但不能消除粘膜水腫。
②房室傳導(dǎo)阻滯:舌下或靜滴給藥。
③心臟驟停:用于溺水、手術(shù)意外、藥物中毒和電擊等引起的心臟驟停。為防止因舒張壓下降而減少冠脈灌注壓,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用,進(jìn)行心室腔內(nèi)注射給藥。
、苤卸拘孕菘耍
在補足血容量的基礎(chǔ)上使用;
異丙腎上腺素擴(kuò)張血管,降低舒張壓,增加心排出量,改善微循環(huán),可用于休克。興奮心臟,增加心肌耗氧量,產(chǎn)生心律失常,已較少應(yīng)用。
4.不良反應(yīng)
、俪R姷氖切募、頭暈,皮膚潮紅;
②可誘發(fā)心律失;蛐慕g痛,用藥過程中應(yīng)注意控制心率;
③禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
(二)多巴酚丁胺
、賹Ζ2受體作用弱,對α受體激動作用微弱。主要增強心肌收縮力和增加心排出量,對心率影響較弱。
、谥饕糜谥委熜募」Hl(fā)心力衰竭(短時使用)。
、垡蚱湓黾臃渴覀鲗(dǎo)速度,有使房顫發(fā)展為室速的危險,故房顫患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
沙丁胺醇(羥甲叔丁腎上腺素,舒喘靈)
作用特點:選擇性激動β2受體。
對支氣管平滑肌作用強而較持久的舒張作用;對心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小,是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。
同類藥物:克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林等。
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