| 第 1 頁：試題 |
| 第 2 頁：參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類藥物理化通性
(1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會(huì)破裂。
(2)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時(shí)要注意密閉，防止長時(shí)間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。
(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
(4)成鹽反應(yīng)：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物，如奧沙西泮。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。
本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物�？扇苡谒�，做成注射劑，用于臨床。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時(shí)，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會(huì)裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。
16、
【正確答案】 E
【答案解析】 無論口服還是注射給藥，部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一，服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng)，避免日光照射。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 氯丙嗪具有吩噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu)，易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色。為防止其變色，其注射液在生產(chǎn)中加入對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑。無論口服還是注射給藥，部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一，服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng)，避免日光照射。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】 丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。
20、
【正確答案】 B
【答案解析】 卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮(艸卓)。
21、
【正確答案】 D
【答案解析】 本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1/3。長時(shí)間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物�？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。
二、B
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(艸卓)環(huán)的是地西泮。
【正確答案】 B
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(艸卓)環(huán)的是卡馬西平。
【正確答案】 C
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。
【正確答案】 D
【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮艸卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯氮平化學(xué)名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜(艸卓)。屬于二苯并氮(艸卓)類藥物。
【正確答案】 E
【答案解析】 鹽酸氯丙嗪，化學(xué)名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。
【正確答案】 A
【答案解析】 氟哌啶醇化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。
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