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A1型題
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 碘在水中溶解度為1：2950，如加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑，增加碘溶解度的機(jī)理是KI與碘形成分子間的絡(luò)合物KI3。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 注意潛溶劑、助溶劑、增溶劑的區(qū)別。對(duì)不溶或難溶于水的藥物，在水中加入一種或幾種與水互溶的其他溶劑而組成混合溶劑時(shí)，其中各溶劑達(dá)到某一比例時(shí)，可使藥物溶解度明顯提高，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，將這種混合溶劑稱潛溶劑。常與水組成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半極性溶劑，助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，常用的助溶劑可分為兩大類：一類是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，另一類為酰胺類化合物;增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 二甲基亞砜是極性溶劑，且本身毒性較大。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 二甲亞砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，是極性強(qiáng)的惰性溶劑，人們稱其為“萬能溶劑”。可用作透皮促進(jìn)劑、溶劑和防凍劑。高濃度可使皮膚有燒灼不適感，或瘙癢或出現(xiàn)紅斑，偶可發(fā)生疤和皮炎。有時(shí)可致惡心、嘔吐，高濃度大面積使用可引起溶血。因此目前僅供外用。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 甘油、二甲基亞砜、水都是極性溶劑，乙醇是半極性溶劑，只有液狀石蠟是非極性溶劑。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過程稱為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，如：吐溫類;
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 煤酚皂的制備所利用的原理是增溶作用，甲酚在水中的溶解度僅2%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到50%
9、
【正確答案】 A
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 混合后的HLB值為：(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 液體制劑的優(yōu)點(diǎn)有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效;②給藥途徑多，可以內(nèi)服，也可以外用;③易于分劑量，服用方便;④能減少某些藥物的刺激性;⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。缺點(diǎn)有：①藥物分散度大，受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解;②液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑;④非均勻性液體制劑，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 簡(jiǎn)單的二組分非離子表面活性劑體系的HLB值可計(jì)算如下：
1.
2.Wa+W b=100g
根據(jù)以上那個(gè)兩個(gè)公式計(jì)算出吐溫40 43.4g、司盤80 56.6g。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 氯化苯甲烴銨為陽離子表面活性劑，皂類一般為陰離子表面活性劑，兩者不能配伍使用。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油，可與水混合，為無刺激性的去污劑和潤(rùn)濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，也可用于揮發(fā)油或水不溶性殺菌劑的增溶。高級(jí)脂肪醇硫酸酯類中常用的是十二烷基硫酸鈉(SDS，又稱月桂硫酸鈉、SLS)、十六烷基硫酸鈉(鯨蠟醇硫酸鈉)、十八烷基硫酸鈉(硬脂醇硫酸鈉)等。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 表面活性劑的基本性質(zhì)：(一)表面活性劑膠束(臨界膠束濃度);(二)親水親油平衡值
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 表面活性劑是指那些具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 記憶性知識(shí)點(diǎn)
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀龆ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆怠?/P>
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 因加熱聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液而發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱為起曇，此時(shí)的溫度稱為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。在聚氧乙烯鏈相同時(shí)，碳?xì)滏溤介L(zhǎng)，濁點(diǎn)越低;在碳?xì)滏滈L(zhǎng)相同時(shí)，聚氧乙烯鏈越長(zhǎng)則濁點(diǎn)越高。大多數(shù)此類表面活性劑的濁點(diǎn)在70～100℃，但很多聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點(diǎn)，如泊洛沙姆108，泊洛沙姆188等。
Krafft點(diǎn)：是離子表面活性劑的特征值，Krafft點(diǎn)也是表面活性劑應(yīng)用溫度的下限，或者說，只有在溫度高于Krafft點(diǎn)時(shí)表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。例如十二烷基硫酸鈉和十二烷基磺酸鈉的Krafft點(diǎn)分別約為8℃和70℃，顯然，后者在室溫的表面活性不夠理想。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀龆ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆怠?/P>
21、
【正確答案】 A
【答案解析】 GCP表示藥物臨床試驗(yàn)管理規(guī)范;CMC表示臨界膠束濃度;MCC表示微晶纖維素;CMC-Na表示羧甲基纖維素鈉。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 只有聚氧乙烯型非離子表面活性劑才具有起曇現(xiàn)象，而題中A為兩性離子表面活性劑，B為陰離子表面活性劑，D雖是非離子表面活性劑但不含聚氧乙烯基，E雖是聚氧乙烯型非離子表面活性劑，但因?yàn)樗娜芙舛群艽�，在常壓下觀察不到起曇現(xiàn)象，所以正確的答案只有C。
23、
【正確答案】 E
【答案解析】 表面活性劑的毒性大小順序?yàn)?陽離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑、兩性離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。題中A.C.D都是非離子型表面活性劑，B是陰離子型表面活性劑，只有E是陽離子型表面活性劑。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 表面活性劑的增溶作用是因?yàn)樾纬闪四z束;而表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀鞫ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆担灰欢ǚ切纬赡z束;HLB值越小，親油性越大;不是所有的表面活性劑均具有很大的毒性，比如說非離子表面活性劑毒性很小。
25、
【正確答案】 C
【答案解析】 Krafft點(diǎn)是離子型表面活性劑的一個(gè)特征值，題中只有C是陰離子型表面活性劑，其余的均為非離子型表面活性劑。
26、
【正確答案】 C
【答案解析】 陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。陰離子表面活性劑包括：①高級(jí)脂肪酸鹽(肥皂類);②硫酸化物，主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類;③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 不同HLB值表面活性劑的一般適用范圍有：表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切關(guān)系，HLB值在3～6的表面活性劑，適合用做W/O型乳化劑;HLB值在8～18的表面活性劑，適合用做O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7～9等。
28、
【正確答案】 D
【答案解析】 表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值(HLB)，混合乳化劑的HLB值具有加和性。
29、
【正確答案】 B
【答案解析】 聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，當(dāng)溫度上升到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一現(xiàn)象稱為起曇，此溫度稱為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。
30、
【正確答案】 C
【答案解析】 HLB表示親水親油平衡值，GMP表示藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，MC表示甲基纖維素，CMS-Na表示羧甲基淀粉鈉。
31、
【正確答案】 B
【答案解析】 理想防腐劑應(yīng)性質(zhì)穩(wěn)定不影響制劑穩(wěn)定性，所以B錯(cuò)。
32、
【正確答案】 B
【答案解析】 表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過程稱為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，如：吐溫類;助溶是指難溶性藥物在水中，當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度;這種物質(zhì)就稱為助溶劑。
助溶與增溶不同，其主要區(qū)別在于加入的第三種物質(zhì)是低分子化合物，而不是膠體電解質(zhì)或非離子表面活性劑，如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。
33、
【正確答案】 A
【答案解析】 常用防腐劑有：①對(duì)羥基苯甲酸酯類(對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦稱尼泊金類。常用濃度為0.01%～0.25%，這是一類很有效的防腐劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。②苯甲酸及其鹽，用量一般為0.03%～0.1%。苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.0。溶液pH值增高時(shí)解離度增大，防腐效果降低。③山梨酸，對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%(pH<6.0)，對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%。本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4.0水溶液中效果較好。④苯扎溴銨又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑，作防腐劑使用濃度為0.02%～0.2%。⑤醋酸氯乙定又稱醋酸氯已定，用量為0.02%～0.05%。⑥其他防腐劑如鄰苯基苯酚微溶于水，使用濃度為0.005%～0.2%;桉葉油為0.01%～0.05%;桂皮油為0.01%。薄荷油為0.05%。
34、
【正確答案】 E
【答案解析】 苯甲酸與苯甲酸鈉抑菌作用不同，苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)。
35、
【正確答案】 E
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
36、
【正確答案】 D
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
37、
【正確答案】 E
【答案解析】 二甲基亞砜又被稱為萬能溶媒，該知識(shí)點(diǎn)了解即可。
38、
【正確答案】 D
【答案解析】 常用防腐劑包括：①尼泊金類②苯甲酸及其鹽③山梨酸及其鹽④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。
39、
【正確答案】 A
【答案解析】 復(fù)方碘溶液中，碘化鉀增加碘溶解度的機(jī)制是KI與I2形成分子間的絡(luò)合物KI3，因此碘化鉀是助溶劑。
40、
【正確答案】 A
【答案解析】 液體制劑的分類
按分散系統(tǒng)分類：液體制劑分為均相液體制劑和非均相液體制劑兩大類。
均相液體制劑：如低分子溶液劑和高分子溶液劑。
非均相液體制劑：如溶膠劑、乳劑、混懸劑等。
按給藥途徑分類：液體制劑分為內(nèi)服液體制劑，如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等和外用液體制劑，如皮膚用液體制劑、五官科用液體制劑和直腸、陰道、尿道用液體制劑等。
41、
【正確答案】 C
【答案解析】 液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效;②給藥途徑多，可以內(nèi)服，也可以外用③易于分劑量，服用方便;④能減少某些藥物的刺激性;⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。缺點(diǎn)：①藥物分散度大，受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解;②液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑;④非均勻性液體制劑，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。
42、
【正確答案】 B
【答案解析】 醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液�？晒﹥�(nèi)服或外用。
43、
【正確答案】 A
【答案解析】 糖漿劑屬于低分子溶液劑。
低分子溶液劑系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。包括溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑、涂劑等。
44、
【正確答案】 C
【答案解析】 高分子溶液的黏度與分子量：高分子溶液是黏稠性流體，其黏度與分子量之間的關(guān)系可用式[η]=KMa表示。
45、
【正確答案】 A
【答案解析】 糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服用。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿，濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)。
46、
【正確答案】 C
【答案解析】 向高分子溶液劑中加入大量電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用破壞高分子的水化膜，使高分子凝結(jié)而沉淀，這一過程稱為鹽析。一些親水性高分子溶液在溫?zé)釛l件下為黏稠性流動(dòng)液體，溫度降低時(shí)形成不流動(dòng)的半固體狀物產(chǎn)生凝膠。高分子溶液劑本身就具有荷電性。觸變性與溫度有關(guān)。
47、
【正確答案】 E
【答案解析】 高分子溶液劑系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑，溶液劑以水為溶劑，稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑。胃蛋白酶合劑是分子溶解于水中形成的高分子溶液劑。
48、
【正確答案】 D
【答案解析】 助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加藥物微粒的親水性的附加劑;向混懸劑中加入適當(dāng)電解質(zhì)，使混懸劑微粒形成疏松的絮狀聚集體從而使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)，此時(shí)的電解質(zhì)稱為絮凝劑;能破壞高分子水化膜的物質(zhì)如乙醇、丙酮為脫水劑;乳化劑是乳劑的重要組成部分。
49、
【正確答案】 B
【答案解析】 助懸劑系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。
50、
【正確答案】 E
【答案解析】 錯(cuò)誤選項(xiàng)的正確描述
A.《中國(guó)藥典》規(guī)定口服混懸劑在3小時(shí)的F值不得低于0.9
B.沉降容積比是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比
C.F值愈大混懸劑愈穩(wěn)定
D.F值在1～0之間
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