第 1 頁：練習(xí)題

第 2 頁：參考答案

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒的表現(xiàn)是體內(nèi)Ach大量積聚并作用于膽堿受體引起的。癥狀表現(xiàn)多樣化，輕度中毒以M受體興奮的表現(xiàn)為主，中度中毒可同時有M、N受體興奮，嚴(yán)重中毒者除M、N受體興奮外，還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　1.M樣作用癥狀

　　眼睛：多數(shù)有瞳孔縮小，但中毒早期可能不明顯，此外有視力模糊，眼睛疼痛等。

　　腺體：分泌增加，流涎，出汗，中毒嚴(yán)重的患者可出現(xiàn)大汗淋漓。

　　呼吸系統(tǒng)：支氣管腺體分泌增加，支氣管痙攣，引起呼吸困難，嚴(yán)重時出現(xiàn)肺水腫。

　　其他：胃腸道平滑肌興奮可引起惡心、嘔吐，腹痛、腹瀉;膀胱逼尿肌興奮引起大小便失禁;此外，還有心動過緩、血壓下降等。

　　中毒癥狀出現(xiàn)的先后與組織接觸有機(jī)磷酸酯類的先后也有關(guān)系。如眼先接觸，則眼部癥狀先出現(xiàn);若誤服有機(jī)磷酸酯類，則腸道癥狀先出現(xiàn)。

　　2.N樣作用癥狀 激動N2受體，出現(xiàn)肌肉震顫、抽搐，常從顏面開始并波及全身，嚴(yán)重者出現(xiàn)肌無力甚至呼吸肌麻痹;激動N1受體則表現(xiàn)復(fù)雜。

　　3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒的表現(xiàn)為先興奮后抑制，可出現(xiàn)不安、震顫、譫妄、昏迷等，后因中樞抑制導(dǎo)致血壓下降、呼吸停止。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 肌肉震顫是N樣癥狀，不屬于M樣癥狀，故選E。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類是難逆性抗膽堿酯酶藥，對抗乙酰膽堿，但其有難逆性，從而導(dǎo)致乙酰膽堿在突出間隙內(nèi)大量積聚。產(chǎn)生一系列中毒癥狀。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 碘解磷定解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的藥理學(xué)基礎(chǔ)是與磷�；憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合，生成磷�；饨饬锥�。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明結(jié)構(gòu)中具有季銨基團(tuán)，脂溶性低，不易通過血腦屏障，無中樞作用，口服吸收少且不規(guī)則，因此臨床口服用藥劑量較大。注射給藥5~15min生效，維持0.5~1h。所以ΑBCE均不正確。新斯的明可被血漿中堿性膽堿酯酶水解。故選D。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明治療重癥肌無力過程中，若發(fā)生“膽堿能危象”應(yīng)該立即停藥，改用阿托品。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙酰膽堿舒張血管作用的機(jī)制是激動血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體，促進(jìn)NO釋放。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，此為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，因而視遠(yuǎn)物模糊，只能看近物。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 毛果蕓香堿對閉角型青光眼療效較好，通過其縮瞳作用使前房角間隙擴(kuò)大，房水回流通暢，眼壓迅速下降。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 毛果蕓香堿可縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。不能調(diào)節(jié)麻痹，所以選E。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 毛果蕓香堿可用于治療青光眼，尤其是對閉角型青光眼療效較好。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 敵百蟲口服不能用碳酸氫鈉溶液洗胃，否則會變成毒性更強(qiáng)的敵敵畏。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明過量可使運(yùn)動終板處有過多Ach堆積，導(dǎo)致持久去極化，加重神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙，使肌無力癥狀加重，為“膽堿能危象”。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類分子中的磷原子與膽堿酯酶酯解部位的絲氨酸羥基上氧原子形成共價(jià)鍵結(jié)合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，失去活性。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 毒扁豆堿滴眼作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，收縮睫狀肌作用較強(qiáng)。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 琥珀膽堿為除極化型骨骼肌松弛藥，過量仍可引起呼吸肌麻痹，遺傳性膽堿酯酶活性低下者可出現(xiàn)嚴(yán)重窒息，所以臨床使用時必須備有人工呼吸及。故選A。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明可抑制乙酰膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，即可興奮M、N膽堿受體，其對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱，對骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)。治療手術(shù)后腹氣脹及尿潴留最好。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明是可逆性的膽堿酯酶抑制劑，通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性膽堿酯酶抑制劑，能抑制膽堿酯酶，導(dǎo)致內(nèi)源性乙酰膽堿大量堆積而間接興奮骨骼肌。該藥除抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上的N2受體，加強(qiáng)了骨骼肌的收縮作用�？芍委熤匕Y肌無力。故選B。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性膽堿酯酶抑制劑，能抑制膽堿酯酶，導(dǎo)致內(nèi)源性乙酰膽堿大量堆積，是一個間接的擬膽堿藥。通過對心臟的M樣作用，使心肌自律性降低，心率減慢，傳導(dǎo)減慢，達(dá)到治療快速型心律失常的目的，故選C。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 新斯的明可用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救，但不用于除極化型骨骼肌松弛藥琥珀膽堿過量中毒的解救，這是因?yàn)樾滤沟拿髂芤种萍傩阅憠A酯酶活性，可加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用，加重中毒。故選A。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 毛果蕓香堿是M膽堿受體激動劑。激動瞳孔括約肌(環(huán)狀肌)上的M受體，肌肉收縮使瞳孔縮小，同時虹膜向中心拉緊，前房角間隙變大，房水易進(jìn)入靜脈，眼壓降低。故選C。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 毒扁豆堿可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M及N樣作用。

　　24、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毛果蕓香堿能激動瞳孔括約肌M受體，瞳孔縮小，眼壓降低，可用于青光眼的治療。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M及N樣作用，其中興奮骨骼肌作用強(qiáng)(抑制膽堿酯酶、促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿以及直接興奮N2受體有關(guān))，主要用于重癥肌無力癥以控制疾病癥狀。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合，生成磷�；憠A酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力，乙酰膽堿在體內(nèi)增多，產(chǎn)生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。阿托品對體內(nèi)已積聚的Ach所產(chǎn)生M樣癥狀有對抗作用，同時也能解除一部分中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　27、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 新斯的明能可逆性地抑制堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M及N樣作用。其中興奮骨骼肌作用強(qiáng)(抑制膽堿酯酶、促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿與直接興奮N2受體有關(guān))，主要用于重癥肌無力。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毛果蕓香堿為選擇性M膽堿受體激動藥，對眼和腺體的選擇性作用最明顯，產(chǎn)生縮瞳(收縮瞳孔括約肌)、眼壓降低、調(diào)節(jié)痙攣(興奮虹膜括約肌上的M受體)的作用。

　　29、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 碘解磷定與結(jié)合在膽堿酯酶上的磷酸基結(jié)合成復(fù)合物后，可恢復(fù)膽堿酯酶活性。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯為難逆性膽堿酯酶抑制藥，被抑制的膽堿酯酶很快“老化”，膽堿酯酶復(fù)活劑對已經(jīng)老化的酶，解毒效果較差。

　　31、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)制是有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合，生成磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力，乙酰膽堿在體內(nèi)增多，產(chǎn)生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。氯解磷定為膽堿酯酶復(fù)活劑，與結(jié)合在膽堿酯酶上的磷酸基結(jié)合成復(fù)合物后，可恢復(fù)膽堿酯酶活性，是有機(jī)磷農(nóng)藥中毒對因解救首選藥。

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M樣及N樣作用，其中對興奮骨骼肌作用強(qiáng)(與抑制膽堿酯酶、促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿及直接興奮N2受體有關(guān))，主要用于重癥肌無力。

　　33、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 碘解磷定和氯解磷定都屬于膽堿酯酶復(fù)活藥，可以用于有機(jī)磷酸酯類中毒的解救。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毛果蕓香堿可興奮瞳孔括約肌上的M受體使瞳孔括約肌收縮，縮小瞳孔，前房角開大，房水循環(huán)通暢，使眼壓降低，可以用于青光眼的治療;

　　其激動M受體，而對N受體作用小，所以可以促進(jìn)腺體分泌，但對重癥肌無力無效;

　　35、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒的解救首先采用阿托品控制癥狀，不能完全控制癥狀時再加用解磷定。

　　36、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 急性有機(jī)磷酸酯類中毒時，患者出現(xiàn)呼吸困難，口唇發(fā)紺，呼吸道分泌增多等癥狀是由于M受體激動所致，宜采用阿托品阻斷M受體，緩解癥狀。

　　37、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明口服吸收少且不規(guī)則，因此臨床口服用藥劑量較大。新斯的明為季銨類藥物，不易通過血-腦屏障。用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救。注意不能用于去極化型骨骼肌松弛藥的中毒解救。

　　38、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 毛果蕓香堿對眼睛的主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大劑量ACh的N1受體興奮效應(yīng)是胃腸道、膀胱等器官平滑肌收縮;ACh還能激動運(yùn)動神經(jīng)終板上的N2受體，引起骨骼肌彌漫性收縮、肌肉痙攣等現(xiàn)象。

　　40、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 筒箭毒堿屬于N2受體阻斷劑，具有肌松作用，新斯的明屬于膽堿酯酶抑制劑，能迅速改善重癥肌無力癥狀�？捎糜诜浅龢O化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救。

　　41、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 在有機(jī)磷酸酯類中毒時，應(yīng)及早使用膽堿酯酶復(fù)活劑。膽堿酯酶復(fù)活劑也能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，形成無毒的磷�；�，然后由尿排出，從而阻止有機(jī)磷酸酯類繼續(xù)與膽堿酯酶結(jié)合，避免中毒繼續(xù)發(fā)展。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　43、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 膽堿酯酶復(fù)活藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于肟類(=NOH)化合物，其帶正電荷的季銨陽離子能與磷酰化膽堿酯酶的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合，而其肟基部位與磷�；憠A酯酶的磷�；鶊F(tuán)的磷原子進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合，形成肟類磷�；憠A酯酶復(fù)合物。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靜脈注射碘解磷定可在幾分鐘內(nèi)迅速消除中毒所致的肌束顫動，但對M樣癥狀作用較弱。碘解磷定不易透過血-腦脊液屏障，解除中樞癥狀作用不明顯，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的昏迷有一定改善作用，可使昏迷患者迅速蘇醒，停止抽搐。

　　45、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明能可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M、N樣作用。對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，能促進(jìn)胃、小腸和大腸的蠕動。對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，這一作用除了與其抑制膽堿酯酶作用有關(guān)，還與其促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿以及直接興奮N2受體有關(guān)。

　　46、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毒扁豆堿主要局部應(yīng)用治療青光眼，其作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，但刺激性也較毛果蕓香堿強(qiáng)。因強(qiáng)烈的睫狀肌收縮而引起頭痛、眼痛和視物模糊等。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明可用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救，但不用于除極化型骨骼肌松弛藥琥珀膽堿過量中毒的解救，這是因?yàn)樾滤沟拿髂芤种萍傩阅憠A酯酶活性，可加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用，加重中毒。

　　48、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性膽堿酯酶抑制劑，能抑制膽堿酯酶，導(dǎo)致內(nèi)源性乙酰膽堿大量堆積，是一個間接的擬膽堿藥。通過對心臟的M樣作用，使心肌自律性降低，心率減慢，傳導(dǎo)減慢，達(dá)到治療快速型心律失常的目的。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，這一作用除了與其抑制膽堿酯酶作用有關(guān)，還與其促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿以及直接興奮N2受體有關(guān)。

　　50、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 主要局部應(yīng)用治療青光眼，其作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，但刺激性也較毛果蕓香堿強(qiáng)。因強(qiáng)烈的睫狀肌收縮而引起頭痛、眼痛和視物模糊等。

　　51、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明能可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M、N樣作用。對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，能促進(jìn)胃、小腸和大腸的蠕動。對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，這一作用除了與其抑制膽堿酯酶作用有關(guān)，還與其促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿以及直接興奮N2受體有關(guān)。

　　52、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)(濾簾)流入鞏膜靜脈竇，最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低。

　　53、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿托品為擴(kuò)瞳藥，毛果蕓香堿與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連。

　　54、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 毛果蕓香堿可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。

　　55、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明可用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救，但不用于除極化型骨骼肌松弛藥琥珀膽堿過量中毒的解救，這是因?yàn)樾滤沟拿髂芤种萍傩阅憠A酯酶活性，可加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用，加重中毒。

　　56、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗死和支氣管哮喘患者。

　　57、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明可用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救，但不用于除極化型骨骼肌松弛藥琥珀膽堿過量中毒的解救，這是因?yàn)樾滤沟拿髂芤种萍傩阅憠A酯酶活性，可加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用，加重中毒。

　　58、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒的解救宜選用足量阿托品+膽堿酯酶復(fù)活藥。

　　59、

　　【正確答案】 E

　　60、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毛果蕓香堿可興奮瞳孔括約肌上的M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小，興奮睫狀肌上的M受體，睫狀肌收縮，懸韌帶變松，晶體屈光度增強(qiáng)，調(diào)節(jié)近視。

　　61、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 毛果蕓香堿對閉角型青光眼療效較好，通過其縮瞳作用使前房角間隙擴(kuò)大，房水回流通暢，眼壓迅速下降;毛果蕓香堿對開角型青光眼也有一定療效，可能是通過擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍的小血管，并通過收縮睫狀肌使小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，有利于房水回流而使眼壓下降。

　　62、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒M樣癥狀：是蓄積的乙酰膽堿過度地激動外周M受體使有關(guān)效應(yīng)器功能失常所致。

　　63、

　　【正確答案】 D

　　64、

　　【正確答案】 D

　　65、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 毛果蕓香堿調(diào)節(jié)痙攣(視近物清楚、視遠(yuǎn)物模糊)：激動睫狀肌M受體，使睫狀肌收縮。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明抑制乙酰膽堿酯酶活性，導(dǎo)致乙酰膽堿堆積而出現(xiàn)膽堿能危象。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿托品阻斷M受體，產(chǎn)生擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 毛果蕓香堿激動M受體，產(chǎn)生縮瞳、降眼壓、調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔谩?/P>

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 碘解磷定進(jìn)入體內(nèi)與磷�；哪憠A酯酶結(jié)合，生成無毒的磷�；饬锥�，而使膽堿酯酶活性恢復(fù)。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿托品—M受體阻斷劑。

　　新斯的明—可逆性抑制膽堿酯酶。

　　毛果蕓香堿—激動M受體。

 

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