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| 第 2 頁(yè)：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類(lèi)衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類(lèi)青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個(gè)耐酸耐酶青霉素。
3、
【正確答案】 C
【答案解析】 影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制，干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi)的作用機(jī)制，抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強(qiáng)，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染�？梢钥诜�，抗菌譜類(lèi)似青霉素，毒性低。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素鈉性質(zhì)不穩(wěn)定的部位是β-內(nèi)酰胺環(huán)，β-內(nèi)酰胺環(huán)易水解開(kāi)環(huán)。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定，發(fā)生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時(shí)現(xiàn)配。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定，發(fā)生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時(shí)現(xiàn)配。
12、
【正確答案】 B
【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌感染。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效，對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 氨基糖苷類(lèi)分類(lèi)按作用可分為四類(lèi)
(1)抗結(jié)核作用的藥物，有硫酸鏈霉素和卡那霉素A。
(2)抗銅綠假單胞菌活性的藥物，有慶大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地貝卡星和異帕米星。
(3)抗革蘭陰性菌和陽(yáng)性菌的藥物，有核糖霉素和卡那霉素B。
(4)特定用途的藥物，有新霉素B(局部用藥)和巴龍霉素(腸道用藥)。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：β-內(nèi)酰胺類(lèi)，代表藥物有青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi);四環(huán)素類(lèi)，代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素;大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類(lèi)，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 克拉霉素：是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內(nèi)活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2～4倍。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿奇霉素：是第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素，由于具有更強(qiáng)的堿性，對(duì)許多革蘭陰性菌具有較強(qiáng)活性，組織濃度高，半衰期長(zhǎng)。由于具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，可用于治療各種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 紅霉素對(duì)各種革蘭陽(yáng)性菌有很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌如百日咳桿菌、流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌等亦有效。本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 復(fù)方磺胺甲噁唑?yàn)榛前芳讎f唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑。
21、
【正確答案】 E
【答案解析】 磺胺嘧啶在水中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶，在稀鹽酸中溶解。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 磺胺類(lèi)藥物為二氫葉酸合成酶抑制劑。
磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系：
(1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作用。
(2)苯環(huán)用其他環(huán)代替，或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，都將使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強(qiáng)，而雜環(huán)取代時(shí)，抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基，則仍有活性。
23、
【正確答案】 E
【答案解析】 甲氧芐啶又被稱(chēng)為磺胺增效劑。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 磺胺類(lèi)抗菌藥物作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類(lèi)抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時(shí)使用可以增強(qiáng)抗菌活力，降低耐藥性。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 磺胺類(lèi)藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。當(dāng)二者合用后，可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，故甲氧芐啶又被稱(chēng)為磺胺增效劑。后來(lái)發(fā)現(xiàn)甲氧芐啶與其他抗生素合用也可增強(qiáng)抗菌作用。
26、
【正確答案】 B
【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用，單用會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒，進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。
27、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。
28、
【正確答案】 B
【答案解析】 核苷類(lèi)主要有齊多夫定，它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。
29、
【正確答案】 D
【答案解析】 核苷類(lèi)主要有齊多夫定，它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。
30、
【正確答案】 B
【答案解析】 異煙肼具有還原性，與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng)，生成單質(zhì)銀，附著在試管壁上。
二、B
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素類(lèi)和頭孢類(lèi)都具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。
【正確答案】 B
【答案解析】 第三代喹諾酮類(lèi)的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 茚三酮反應(yīng):某些具有α-氨基的本類(lèi)藥物(如氨芐西林)遇茚三酮即顯藍(lán)紫色。
【正確答案】 A
【答案解析】 氯霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生，早期用于臨床的一種廣譜抗生素。主要缺點(diǎn)是毒性大，抑制骨髓造血系統(tǒng)，可引起再生障礙性貧血，所以臨床應(yīng)用受到限制。但迄今為止它在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一，是其他抗生素所不能替代的。
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