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2006年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學(xué)》各章重點(diǎn)總結(jié)(11)


2、固體分散物的載體材料 
1)水溶性載體材料 
(1).聚乙二醇(PEG)類: 毒性小,水溶性好,是最常用的水溶性載體之一 
(2).聚維酮(PVP)類:對(duì)熱穩(wěn)定,易溶于水和乙醇等極性有機(jī)溶媒,對(duì)多種藥物有抑晶性,但對(duì)濕穩(wěn)定性差。 
(3).表面活性劑類 : 作為載體才料的表面活性劑大多含聚氧乙烯基,是較理想的速效載體材料,最為常用的表面活性劑是泊洛沙姆188 
(4).有機(jī)酸類: 常用作載體材料的是一些易溶于水但不溶于有機(jī)溶劑的小分子有機(jī)酸,如枸櫞酸、富馬酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸等, 
(5).糖(醇)類: 常見(jiàn)用作載體的糖類有右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等,醇類有甘露醇、山梨醇、木糖醇等,尤以甘露為佳。 
2)難溶性載體材料 
(1).纖維系類 常用的是乙基纖維素(EC) 
(2).聚丙烯酸樹(shù)脂類 常用含季銨基的聚丙烯酸樹(shù)脂RL和RS等幾種型號(hào)。 
(3).脂質(zhì)類 膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯及巴西棕櫚蠟等脂質(zhì)材料可降低藥物的釋放速率用于制備緩釋固體分散物 
3)腸溶性載體材料 
(1).纖維素類 常用的腸溶性纖維素有醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP) 
(2).聚丙烯酸樹(shù)脂類 國(guó)產(chǎn)的Ⅱ號(hào)和Ⅲ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂(相當(dāng)于國(guó)外商品名Eudragit L和Eudragit S型)等腸溶性材料 
3、常用的固體分散物制備方法 
1)熔融法 
2)溶劑法 
3)溶劑-熔融法 
4)溶劑-噴霧(冷凍)干燥法 
5)研磨法 
4、固體分散物的類型 
1)簡(jiǎn)單低共熔混合物 
藥物與載體將同時(shí)從熔融態(tài)轉(zhuǎn)變成微晶態(tài)(體系),得到低共熔物混合物形式的固體分散物。 
2)固態(tài)溶液 
是指藥物以分子狀態(tài)均勻分散在載體材料中而形成的固體分散體。因?yàn)楣虘B(tài)溶液中的藥物以分子狀態(tài)存在,分散程度高、表面積大 
3)共沉淀物 
也稱共蒸發(fā)物,是藥物與載體材料以適當(dāng)比例形成的非結(jié)晶性的無(wú)定形物 
5、固體分散物的驗(yàn)證: 熱分析法: X椛湎哐萇浞?/FONT> : 紅外光譜法。 
6、固體分散物的速釋與緩釋原理 
1 )速釋原理 
(1)藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放。一般按溶出速率的快慢有如下順序:分子狀態(tài)>無(wú)定形>微晶。 
(2).載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用: ① 水溶性載體提高了藥物的可濕潤(rùn)性:② 載體保證了藥物的高度分散性: ③ 載體對(duì)藥物有抑晶性。在固體分散物的制備過(guò)程中(如PVP與藥物在共蒸發(fā)過(guò)程中),由于氫鍵作用、絡(luò)合作用或黏度增大,會(huì)抑制藥物的晶核形成和生長(zhǎng)。 
2)緩釋原理 
采用難溶性載體材料如EC、脂質(zhì)類制成的固體分散物,具有緩釋作用,原因是藥物通過(guò)疏水性的網(wǎng)狀骨架,延緩藥物的擴(kuò)散速率。 

歷年考題 A型題 
  1.以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時(shí),常用的固化劑是 
  A.甲醛    B.硫酸鈉C.乙醇    D.丙酮  E.氯化鈉(答案A) 
X型題 
  1.環(huán)糊精包合物在藥劑學(xué)中常用于 
A.提高藥物溶解度  B.液體藥物粉末化  D.制備靶向制劑 
c.提高藥物穩(wěn)定性  E.避免藥物的首過(guò)效應(yīng)  (答案ABC) 
[歷年所占分?jǐn)?shù)]O一2分

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曹秀格老師
在線名師:曹秀格老師
  副教授,在著名高校任教10余年,已收入中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)名錄,F(xiàn)擔(dān)...[詳細(xì)]
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