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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(48)

　　第六章 抗結(jié)核病藥

　　按結(jié)構(gòu)分類(lèi)：　　1.抗生素　　2.合成類(lèi)

　　第一節(jié) 抗生素類(lèi)抗結(jié)核病藥

　　硫酸鏈霉素

　　氨基糖苷類(lèi)

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ① 三個(gè)部分：鏈酶胍、鏈酶糖、N-甲基葡萄糖;② 三個(gè)堿性中心

　　臨床用硫酸鹽

　　利福平

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：半合成抗生素，大環(huán)內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，含有乙酸酯、1，4-萘二酚、內(nèi)酰胺等。

　　性質(zhì)：水中幾乎不溶

　　遇光易變質(zhì)

　　1,4 萘二酚，堿性易氧化成醌型

　　3位取代基，在強(qiáng)酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪

　　作用靶點(diǎn)：抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA聚合酶

　　代謝過(guò)程：

　�、�21位酯基水解，生成去乙�；Ｆ交钚詼p弱

　　②3位水解

　　利福平是酶的誘導(dǎo)劑

　　利福噴丁

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：為利福平哌嗪氮甲基被環(huán)戊基取代的衍生物

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