2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(48)

　　第二節(jié) 合成抗結(jié)核病藥

　　對(duì)氨基水楊酸鈉

　　化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以吡啶為母體，在4位上連有甲酰肼

　　理化性質(zhì)

　�、僖兹苡谒�

　　②與醛縮合生成異煙腙

　�、垭禄鶑�(qiáng)還原性，可被氧化劑氧化

　　④與重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螯合物

　　如與銅離子生成紅色螯合物

　　⑤ 含酰肼結(jié)構(gòu)

　　在酸或堿存在下易水解生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大。光、重金屬、溫度、pH等均加速水解

　　3.代謝特點(diǎn)

　　主要代謝物N-乙酰異煙肼(肝毒性);代謝有個(gè)體差異

　　鹽酸乙胺丁醇

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以1,2- 乙二胺為母體，在兩個(gè)氮原子上分別連有一個(gè)正定醇-2-基

　　化學(xué)名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。

　　兩個(gè)手性碳，三個(gè)對(duì)映異構(gòu)體

　　藥用R,R-構(gòu)型右旋體

　　理化性質(zhì)

　�、僖兹苡谒�

　�、谂c金屬絡(luò)合(硫酸銅)

　　鑒別反應(yīng) 藍(lán)色

　　作用機(jī)理金屬離子結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA合成

　　異煙肼具有哪些特點(diǎn)

　　A其代謝受乙�；�酶催化，需要根據(jù)患者調(diào)節(jié)使用劑量

　　B需要和鏈霉素等合用，以減少耐藥性

　　C遇光不變質(zhì)，不溶于水

　　D與銅離子絡(luò)合，可形成有色螯合物

　　E N1取代的衍生物無抗菌活性

　　答案ABDE

　　對(duì)鹽酸乙胺丁醇描述，正確的有

　　A含有兩個(gè)手性碳原子

　　B有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體

　　C R,R-構(gòu)型異構(gòu)體的活性最高

　　D在體內(nèi)兩個(gè)羥基氧化代謝為醛，進(jìn)一步氧化為酸

　　E在體內(nèi)與鎂離子結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA的合成

　　ABCDE 歷年真題