2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(48)

　　按結(jié)構(gòu)類型分類：抗生素類、唑類、其他類

　　第一節(jié) 唑類抗真菌藥

　　代表性藥物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑

　　作用機制：抑制真菌細胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細胞通透性發(fā)生變化，細胞死亡。

　　構(gòu)效關(guān)系：

　　1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強

　　2.氮唑環(huán)1位相連取代基

　　3.Ar為苯環(huán)時，4位或2位有負電性取代基(鹵素)活性好

　　4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。

　　結(jié)構(gòu)特點：以咪唑為母體

　　化學(xué)名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

　　為唑類抗真菌藥物，為廣譜抗真菌藥。臨床主要用于治療深部真菌感染。

　　酮康唑

　　化學(xué)名：

　　順式-1-乙�；�-4-{4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1，3-二惡茂烷基]-4-甲氧基]苯基}哌嗪

　　用于治療表皮和深部真菌感染治療。由于可降低血清睪丸酮水平，而用于前列腺癌的緩解治療。

　　第一個口服有效的咪唑類抗真菌藥