2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(55)

　　異戊巴比妥 Amobarbital

　　為作用時(shí)間中等的催眠藥與抗驚厥藥。本品的脂溶性較高,易透過細(xì)胞膜和進(jìn)入腦組織 , 顯效較快。

　　硫噴妥鈉 Thiopental Sodium

　　是異巴比妥2位S取代

　　脂溶性強(qiáng)，易于通過血腦屏障，起效快，超短時(shí)間

　　苯妥英鈉 Phenytoin Sodium

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：乙內(nèi)酰脲類

　　化學(xué)名為 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮鈉鹽。又名大倫丁鈉。

　　以2,4- 咪唑烷二酮(也可看作乙內(nèi)酰脲)為母體，在3位氮上連有氫原子，在2,4位二酮基的吸電子作用下，發(fā)生分子內(nèi)重排，3位氫轉(zhuǎn)移到2位氧上，形成烯醇式鈉鹽。

　　理化性質(zhì): 酸堿性：苯妥英為酰脲結(jié)構(gòu)，弱酸性;苯妥英鈉為強(qiáng)堿弱酸鹽，溶液堿性, 露置空氣中吸收二氧化碳，出現(xiàn)混濁.

　　水解：酰亞胺結(jié)構(gòu)易水解

　　體內(nèi)代謝：本品的代謝具有 " 飽和代謝動(dòng)力學(xué) " 特點(diǎn)。

　　藥物相互作用：

　　氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加(需監(jiān)測(cè)、個(gè)體差異給藥)

　　臨床用途：本品是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥物,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。在常用劑量時(shí)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。用藥時(shí)最好能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，按個(gè)體差異給藥。 也用于治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊。

　　二、 其他類

　　加巴噴丁(新)

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：二苯并氮雜卓類

　　化學(xué)名：5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺

　　理化性質(zhì)：

　　室溫、干燥穩(wěn)定

　　受潮片劑硬化，藥效降低

　　光照　引起聚合和氧化，避光保存

　　代謝：

 　　臨床用途：本品為廣譜抗驚厥藥�？�馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于三環(huán)抗癲癇藥。