2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(55)

　　化學(xué)名：N,N-二甲基-3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基)-1-丙胺鹽酸鹽

　　二苯并環(huán)庚烯類(又稱三環(huán)類)抗抑郁藥，代謝生成的N-脫甲基物仍有活性。

　　阿米替林適用于內(nèi)因性精神抑郁癥，副作用較小

　　2.5-羥色胺重?cái)z取抑制劑

　　作用機(jī)制：抑制神經(jīng)細(xì)胞對(duì)5-HT的重?cái)z取，提高其在突觸間隙中的濃度，從而改善病人的情緒。

　　文拉法辛

　　代謝產(chǎn)物有相同活性

　　舍曲林

　　選擇性抑制5-HT(5羥色胺)

　　氟西汀 Fluoetine 口服抗抑郁藥。

　　化學(xué)名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 – 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽

　　代謝：N去甲基有活性，半衰期長(zhǎng)

　　鹽酸帕羅西汀

　　化學(xué)名：(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4–氟苯基)哌啶鹽酸鹽

　　結(jié)構(gòu)：含有二惡茂結(jié)構(gòu)，哌啶上有兩個(gè)手性中性

　　用途：口服抗抑郁藥。選擇性抑制中樞神經(jīng)對(duì)5-HT的再吸收起作用，副作用小。

　　注意：停藥易發(fā)生戒斷反應(yīng)，逐步減藥

　　鹽酸帕羅西汀

　　化學(xué)名：(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4 – 氟苯基)哌啶鹽酸鹽

　　注意：停藥易發(fā)生戒斷反應(yīng)，逐步減藥

　　3單胺氧化酶抑制劑

　　作用機(jī)理：抑制單胺類遞質(zhì)去甲腎上腺素、5-HT等代謝失活而達(dá)到抗抑郁的目的。

　　嗎氯貝胺

　　結(jié)構(gòu)中含嗎啉

　　選擇性抑制單胺氧化酶A

　　三、抗躁狂藥

　　碳酸鋰

　　結(jié)構(gòu)：無(wú)機(jī)鋰鹽

　　毒性：毒性與血藥濃度有關(guān)，監(jiān)測(cè)和急救

　　例題：

　　A.加巴噴丁

　　B.拉莫三嗪

　　C.奧卡西平

　　D.嗎氯貝胺

　　E.碳酸鋰

　　1.選擇性和可逆性單胺氧化酶抑制劑，治療抑郁癥 D

　　2.γ-氨基丁酸環(huán)狀衍生物，治療癲癇 A

　　3.卡巴西平的10-氧代衍生物，治療癲癇 C

　　4.5-苯基-1,2,4-三嗪衍生物，治療癲癇 B

　　A.硫噴妥鈉

　　B.唑吡坦

　　C.氟西汀

　　D.舒必利

　　E.阿米替林

　　分子中有一個(gè)手性碳原子，左旋體具活性，用作抗精神失常藥，并有抗抑郁和止吐作用 D

　　去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，具有三環(huán)結(jié)構(gòu) E

　　戊巴比妥鈉的2位氧原子以硫替換得到的藥物，常用于抗驚厥和靜脈麻醉 A

　　5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，用于治療抑郁癥 C