2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(57)

　　2.合成類 M 受體阻斷劑

　　通式：一端N，另一端大的環(huán)狀結(jié)構(gòu)

　　X為酯(-COO-)或醚(-O—)

　　溴丙胺太林

　　化學(xué)名：溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H- 噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨

　　又名普魯本辛。

　　特點(diǎn)：季銨化合物，中樞副作用小，治胃腸潰瘍

　　二、 N1 膽堿受體阻斷劑

　　又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥。代表藥有美卡拉明、六甲溴銨等。

　　三、 N2 膽堿受體阻斷劑(肌肉松弛藥)

　　( 一 ) 外周性肌肉松弛藥

　　共同結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：兩個(gè)季銨相距十幾個(gè)碳原子的位置

　　1. 去極化型肌肉松弛藥

　　氯化琥珀膽堿

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以琥珀酸為母體，與兩分子氯化膽堿成酯

　　化學(xué)名為二氯化2，2ˊ-[(1，4-二氧-1，4-亞丁基)雙(氧)]雙[N，N，N-三甲基乙銨]二水合物。又名司可林。

　　性質(zhì)：具有酯結(jié)構(gòu)，固體穩(wěn)定，堿性條件下易被水解，生成兩分子氯化膽堿與一分子琥珀酸

　　不能與堿性藥物如硫噴妥鈉合用

　　體內(nèi)代謝：迅速被膽堿酯酶水解，持續(xù)時(shí)間短，生成膽堿和琥珀酸

　　2.非去極化型肌肉松弛藥

　　苯磺酸阿曲庫(kù)銨

　　1)雙季銨結(jié)構(gòu)

　　兩個(gè)季銨氮原子間相隔13個(gè)原子

　　2)季銨氮上有較大的基團(tuán)

　　3)Hofmann消除反應(yīng)，副作用小

　　4)4個(gè)手性中心，由于對(duì)稱，異構(gòu)體少。現(xiàn)使用混合物。

　　5)臨床用順曲庫(kù)銨 ，1R，1Rˋ Cis(順式)

　　泮庫(kù)溴銨

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具雄甾母核

　　在A環(huán)和D環(huán)，各存在一個(gè)乙酰膽堿樣的結(jié)構(gòu)

　　大手術(shù)首選

　　溴新斯的明的化學(xué)名是 D

　　A.溴化-N,N,N-三甲基-1-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　B.溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲�；鵠苯胺

　　C.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲�；鵠苯胺

　　D.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　E .B溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　丁溴東莨宕堿中樞作用較弱的主要原因是 C

　　A.其酯鍵易水解

　　B.具有環(huán)氧托品烷的結(jié)構(gòu)

　　C.具有季銨結(jié)構(gòu)

　　D.具有游離羥基

　　E.具有分子立體構(gòu)型

　　母核為芐基四氫異喹啉結(jié)構(gòu)的肌松藥是 B

　　A.氯化琥玻膽堿

　　B.苯磺酸阿曲庫(kù)銨

　　C.泮庫(kù)溴銨

　　D.溴新斯的明

　　A.溴新斯的明

　　B.硝酸毛果蕓香堿

　　C.硫酸阿托品

　　D.氯化琥玻膽堿

　　E.丁溴東莨宕堿

　　含環(huán)氧環(huán)的抗膽堿藥是 E

　　含甲基胺的抗膽堿藥是 C

　　含季銨鹽的擬膽堿藥是 A

　　含雙酯基的抗膽堿藥是 D

　　A.硫酸阿托品

　　B.氫溴酸東莨菪堿

　　C.氫溴酸山莨菪堿

　　D.氫溴酸加蘭他敏

　　E.溴丙胺太林

　　因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧橋，易進(jìn)入中樞神經(jīng)的藥物 B

　　因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有二個(gè)羥基，難以通過(guò)血腦屏障的藥物 C

　　因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有季銨鹽結(jié)構(gòu)，不易通過(guò)血腦屏障的藥物 E

　　溴新斯的明的特點(diǎn)有 ABCE

　　A.口服劑量遠(yuǎn)大于注射劑量

　　B.含有酯基，堿水中可水解

　　C.注射時(shí)使用其甲硫酸鹽

　　D.屬不可擬膽堿酯酶抑制劑

　　E.尿液中可檢出兩個(gè)代謝產(chǎn)物