為哌嗪類抗組胺藥，選擇性組預H1受體，作用強而持久，對M膽堿受體和5-羥色胺受體的作用極小。由于Cetirizine 易離子化，不易透過血腦屏障，進入中樞神經系統(tǒng)的兩極少，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。
阿司咪唑 Astemizole
為哌啶類抗組胺藥，為強效的H1受體拮抗劑，作用持續(xù)時間長，不具有抗膽堿和局麻作用。是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。
經典的H1受體拮抗劑由于脂溶性較高，易于透過血腦屏障進入中樞，產生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用。另外，由于H1受體拮抗劑選擇性不夠強，常不同程度的呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。因此限制藥物進入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設計和尋找新型抗組胺藥的指導思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。
