2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點藥物輔導(dǎo)(7)

　　第七章 心血管系統(tǒng)藥物

　　第一節(jié) 降血脂藥

　　一、苯氧乙酸類：

　　氯貝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體，光照變色

　　性質(zhì)：1、水解產(chǎn)物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。 2、酯：堿性下異羥肟酸鐵反應(yīng)。

　　作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成

　　非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應(yīng)。用于治療高血脂，藥效較強，毒副作用小，耐受性好。

　　二、煙酸類：煙酸肌醇

　　三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：

　　洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元內(nèi)酯環(huán) 抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量

　　辛伐他�。憾嘁粋�—CH3，強效，長效。 兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為ß-羥基酸顯效

　　第二節(jié) 抗心律失常藥

　　一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)

　　鹽酸普魯卡因胺：N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽 適用于陣發(fā)性心動過速

　　鹽酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導(dǎo)，抗驚厥、麻醉、室性失常

　　鹽酸普羅帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽

　　結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有ß受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。

　　二、2類抗心律失常藥 (ß受體阻滯藥)

　　鹽酸普萘洛爾(心得安)：1- [ ( 1 – 甲基乙基) 氨基] –3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽

　　性質(zhì)：1、稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解 中間體a-萘酚

　　2、與硅鎢酸試液反應(yīng)生成紅色沉淀。

　　非選擇性的ß受體阻滯藥，用于心絞痛，心動過速，高血壓 左旋體>右旋體，用外消旋體

　　三、3類抗心律失常藥 (延長動作電位時程藥)

　　鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應(yīng)期，選擇性阻滯鉀通道。

　　四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) ： 維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。

　　第三節(jié) 抗心絞痛藥

　　一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴(kuò)張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴(kuò)張冠狀動脈。

　　硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。 速效、短效抗心絞痛

　　鑒定反應(yīng)：加KOH加熱成甘油+KHSO4—丙烯醛氣體

　　硝酸異山梨酯(消心痛)：血管擴(kuò)張藥，長效抗心絞痛，用于心絞痛的預(yù)防。

　　性質(zhì)：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸

　　2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。

　　3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。

　　作用：血管擴(kuò)張藥，是長效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預(yù)防。

　　二、鈣拮抗劑

　　1、二氫吡啶類：

　　硝苯地平(心痛定)：1,4二氫- 2 ,6–二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯

　　性質(zhì)： 1、黃色結(jié)晶粉末。 2、遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用。

　　作用：降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴(kuò)張冠狀動脈，擴(kuò)張外周動脈，降血壓，適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。