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2013執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)總結(jié):鈉,鉀通道阻滯劑

  鈉,鉀通道阻滯劑

  抗心率失常藥分類(Vaughan Williams)法

  –Ⅰ類:鈉通道阻滯劑

  Ia類:除抑制鈉離子內(nèi)流外,還能抑制鉀通道,延長所有心肌細(xì)胞的有效不應(yīng)期,為廣譜抗心律失常藥

  Ib類:對鈉離子內(nèi)流抑制作用較弱,只是對浦頃野纖維起作用,屬窄普藥,只用于室性心律失常

  Ic類:抑制鈉通道能力最強,能有效地抑制心肌的自律性、傳導(dǎo)性,延長有效不應(yīng)期,在消除折返傳導(dǎo)和沖動形成異常方面均有作用,亦屬廣普抗心律失常藥

  –Ⅱ類:β-腎上腺素受體阻滯劑

  –Ⅲ類:鉀通道阻滯劑。胺碘酮(amiodarone)、托西溴芐銨(bretylium tosilate)、氯非銨(clofilium)、索他洛爾(sotalol)等。 選擇性作用于心肌細(xì)胞K+通道,阻止K+外流

  –Ⅳ類:鈣通道阻滯劑

藥名

硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

(9S)-6′-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物

含4個手性碳(3R,4S,8R,9S),藥用品為右旋體

 

類型

Ia類鈉通道阻滯劑,從金雞納樹皮中分離的生物堿。

物理性質(zhì)

奎尼丁游離堿白色無定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚

化學(xué)性質(zhì)

綠奎寧反應(yīng),在1滴樣品水溶液中加入1滴溴水混勻,當(dāng)溴的橙色消失而溶液變黃時,再加入過量的氨溶液后生成翠綠色的二醌基吲哚銨鹽,該反應(yīng)為奎寧生物堿的特征反應(yīng)。

代謝

喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化  ;O-去甲基化;奎核堿環(huán)2-位羥基化

藥物用途

a、治療心房顫動;b、陣發(fā)性心動過速;c、心房撲動。 大量服用奎尼丁可發(fā)生蓄積而中毒。

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