2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(11)

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　　烷化劑

　　烷化劑屬細(xì)胞毒類藥，對正常細(xì)胞同樣抑制，惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。

　　一、氮芥類：烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)

　　鹽酸氮芥：只對淋巴瘤有效，毒性大。

　　氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原細(xì)胞瘤顯著，毒性低，可口服

　　性質(zhì)： 1、遇光變紅 2、堿中水解 3、茚三酮反應(yīng)

　　環(huán)磷酰胺：前藥。被P450氧化酶氧化，成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺…毒性小，廣譜。

　　異環(huán)磷酰胺：前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。

　　為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護(hù)劑美司鈉合用。

　　二、乙撐亞胺類

　　塞替派：治療膀胱癌的首選藥。

　　三、亞硝基脲類：

　　卡莫司汀(卡氮芥)：腦瘤及中樞瘤 性質(zhì)： 1、酸堿中均不穩(wěn)定。

　　四、甲磺酸酯及多元醇類

　　白消安(馬利蘭)：治療慢性粒細(xì)胞白血病。不良反應(yīng)：消化道反應(yīng)及骨骼抑制。

　　性質(zhì)： 1、加NaOH 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。

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