2019年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選考點（24）

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　　美沙拉秦藥理介紹簡介

　�、彼幮W(xué)：

　　本藥為抗?jié)兯�，通過作用于腸道炎癥粘膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對腸道壁起顯著的抗炎作用，對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效，但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng)(如骨髓抑制和男性不育)。

　　⒉藥動學(xué)：

　　本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細菌分解，​從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙�；�，此乙�；锛s80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5-10小時，很少透過胎盤和分泌入乳汁。

　　本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開始崩解，微顆粒通過幽門進入小腸，在腸道內(nèi)可持續(xù)均勻地釋放美沙拉秦，約50%在小腸內(nèi)釋放，50%在大腸內(nèi)釋放。口服緩釋片無需胃排空，無藥物大量傾釋現(xiàn)象，無血藥峰濃度，在胃中殘留時間短，服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過早吸收，從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。

　　本藥栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達作用部位，緩慢釋放，局部濃度高。

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