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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點(diǎn)精講(1)

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  第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

  一、藥理作用與臨床評價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

  小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

  中劑量——麻醉;

  大劑量——昏迷,甚至死亡。

  脂溶性高,作用快——異戊巴比妥;

  脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。

  2.苯二氮(艸卓)類

  ——激動(dòng)苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

  ①地西泮——吸收最快;

  氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

 、诎⑵者騺

  【地西泮】——用于:

  1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

  2.抗癲癇——補(bǔ)充:癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

  3.抗驚厥,并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

  4.手術(shù)麻醉前給藥。

  地西泮口訣:

  鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠,

  癲癇持續(xù)是首選;

  對抗驚厥效果好,

  中樞肌松解痙攣。

  【注意事項(xiàng)】

  (1)不要驟然停藥——反跳現(xiàn)象。

  (2)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注,但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。

  (3)治療癲癇時(shí),可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度,需要增加其他抗癲癇藥用量。

  3.其他類——特異性更好、安全性更高。

  (1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

  ——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

  (2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

  【怎么選?——最重要內(nèi)容】

  (1)原發(fā)性失眠——首選非苯二氮(艸卓)類。

  為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早),可選服:唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反應(yīng)少,尤其無鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象)。

  (2)入睡困難者——首選:艾司唑侖或扎來普隆。

  (3)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者

  ——氟西泮;或三唑侖(“迷魂藥”) 。

  憂郁型的早醒失眠者——在常用催眠藥無效時(shí),可配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。

  (4)由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致

  ——氯美扎酮。

  (5)自主神經(jīng)功能紊亂,內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致——谷維素,需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.巴比妥類

  常見:“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、步履蹣跚、肌無力。

  依賴性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量,或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

  過敏——皮疹,嚴(yán)重者剝脫性皮疹、史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)——立即停藥!

  靜脈注射——呼吸抑制、暫停,支氣管痙攣,瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

  2.苯二氮(艸卓)類

  耐藥性;

  突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。

  精神運(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

  靜脈注射——更易呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過緩甚至心跳停止。

  老年人較敏感——過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象,極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時(shí)宜小心。

  3.其他類

  唑吡坦:共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。

  佐匹克隆:嗜睡、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

  (三)禁忌證

  1.巴比妥類——嚴(yán)重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。

  2.苯二氮(艸卓)類——顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、呼吸抑制、嚴(yán)重肝損害者、妊娠期、新生兒。

  3.佐匹克隆——嚴(yán)重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無力。

  (四)藥物相互作用

  主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝——降低療效。

 、俸嫌靡阴0被宇愃帯档鸵阴0被宇愃幆熜В黾痈沃卸疚kU(xiǎn)。

 、谂c糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

 、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

  (2)服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

  (3)服用期間不宜飲酒——增強(qiáng)睡眠程度,加重頭痛、頭暈。

 

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