2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(33)

　　一.β-內(nèi)酰胺類抗生素分類

　　1青霉素類抗生素

　　2頭孢菌素類抗生素

　　3非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　4β-內(nèi)酰胺酶抑制藥

　　5β-內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑

　　二、β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用機(jī)制

　　作用于青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，抑制PBPs中轉(zhuǎn)肽酶的交叉連接，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成,細(xì)胞壁缺損，菌體失去滲透屏障,膨脹裂解，死亡;同時(shí)增加細(xì)菌的自溶酶活性，使菌體溶解死亡。

　　殺菌特點(diǎn)：

　　• 1.對(duì)人和動(dòng)物毒性小

　　• 2.對(duì)繁殖期細(xì)菌>靜止期細(xì)菌

　　細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分是粘肽，其合成在細(xì)菌的胞漿內(nèi)完成，所形成的短的肽鏈經(jīng)轉(zhuǎn)肽酶和羧肽酶等的作用交叉聯(lián)接成網(wǎng)絡(luò)狀多聚體，滲入到細(xì)胞壁中。

　　G+菌細(xì)胞壁粘肽含量高，

　　繁殖期細(xì)菌需要合成大量的細(xì)胞壁粘肽，哺乳動(dòng)物的細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁。

　　第一節(jié) 青霉素類

　　共同結(jié)構(gòu)：6-氨基青霉烷酸(6-APA),同類藥物間有完全交叉過(guò)敏反應(yīng)

　　天然青霉素青霉素G

　　半合成青霉素

　　●可口服：青霉素V、非萘西林;

　　●抗金黃色葡萄球菌：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氨氯西林;

　　●氨芐西林類：氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林;

　　●抗銅綠假單胞菌：羧芐西林、替卡西林、磺芐西林、酰脲類青霉素;

　　●抗革蘭陰性桿菌：美西林、替奠西林。

　　天然青霉素

　　一.窄譜青霉素類

　　青霉菌培養(yǎng)液中提得：X、F、G、K

　　青霉素G(芐青霉素)

　　〔性狀〕干燥粉末，水溶液中極不穩(wěn)定，室溫中24h大部分失效,且易致敏。

　　劑量用U表示

　　青霉素的基本結(jié)構(gòu)