2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(33)

　　第二節(jié)、頭孢菌素類

　　是由頭孢菌素C，水解得到母核7-ACA接上不同的側(cè)鏈制成的一系列半合成抗生素。

　　其活性基團(tuán)也是β-內(nèi)酰胺環(huán)，與青霉素類有相似的理化特性、生物活性、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。

　　主要特點(diǎn)：抗菌譜廣，對厭氧菌有效;過敏反應(yīng)少;對酸和酶較穩(wěn)定。

　　各代頭孢的抗菌特點(diǎn)

　　〔臨床應(yīng)用〕

　　第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮膚和軟組織感染;

　　第二代可用于敏感菌所致肺炎、膽道感

　　染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染;

　　第三代用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的嚴(yán)重感染，有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染;

　　第四代用于對第三代耐藥的細(xì)菌感染。

　　〔不良反應(yīng)〕

　　u 常見者為過敏反應(yīng)，偶見過敏性休克。過敏者約有5%～10%對頭孢菌素有交叉過敏反應(yīng);

　　u 靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎;

　　u 第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時可出現(xiàn)腎臟毒性，這與近曲小管細(xì)胞損害有關(guān);

　　u 第三、四代頭孢菌素偶見二重感染;

　　u 頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可出現(xiàn)低凝血酶原血癥或血小板減少

　　第三節(jié)　非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　一、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

　　氨曲南(aztreonam)

　　窄譜抗菌藥：抗菌范圍類似氨基糖苷類。只對需氧革蘭陰性菌有效。

　　對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對青霉素?zé)o交叉過敏等。

　　常作為氨基糖苷類的替代品，與氨基糖苷類合用，加強(qiáng)對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用。

　　臨床用于大腸桿菌、沙雷菌、克氏桿菌、銅綠假單胞菌所致的下呼吸道、尿路、軟組織感染及敗血癥的治療。

　　對青霉素、頭孢菌素過敏患者宜選用。

　　二、頭霉素類

　　包括：頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢美唑、頭孢米諾等。

　　與頭孢菌素化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，母核7位碳上為甲氧基。

　　特點(diǎn)：對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性、抗菌活性增強(qiáng)。

　　頭孢西丁

　　體內(nèi)分布廣，可透過血腦屏障，以原形從尿排泄，tl/2為0.7～3h。

　　抗菌譜、抗菌活性與第二代頭孢菌素相同。

　　特點(diǎn)：對腸桿菌科細(xì)菌作用強(qiáng)，對各種厭氧菌，包括脆弱桿菌有良好的作用，比所有第三代頭孢菌素強(qiáng)。

　　臨床可用于盆腔、腹腔和婦科的需氧和厭氧菌的混合感染。

　　三、氧頭孢烯類

　　化學(xué)合成的廣譜抗生素，拉氧頭孢(latamoxef)、氟氧頭孢(flomoxef)。

　　特點(diǎn)：作用類似于第三代頭孢菌素中頭孢噻肟。對革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌作用同頭孢他啶，對銅綠假單胞菌作用不如頭孢他啶，對厭氧菌尤其脆弱桿菌作用強(qiáng)于一、二、三代頭孢菌素。

　　臨床主要用于呼吸道、肝膽系統(tǒng)、婦科感染及腦膜炎等。

　　不良反應(yīng)：以皮疹多見，也有藥物熱，用藥后可致明顯出血，有時是致命的，因此臨床寧可選其他的第三代頭孢菌素。