2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(33)

　　(1)與丙磺舒、阿司匹林等合用→青效↑

　　(2)與氨基苷類合用→協(xié)同，不能混合靜注

　　(3)與抑菌藥合用→青效↓。

　　(4)不能與重金屬，尤銅、鋅、汞配伍

　�、刹荒芘c氨基酸營養(yǎng)液合用。

　　(二)半合成青霉素

　　在青霉素G的主核6-APA上，用化學(xué)方法接上不同基團(tuán)，可獲許多人工半合成青霉素。

　　1. 耐酸青霉素

　　主要有青霉素V(苯氧甲基青霉素)

　　特點(diǎn)：

　　(1)抗菌譜與青霉素相同�？咕�活性不及青霉素，不宜用于嚴(yán)重感染。

　　(2)耐酸，可口服。與青霉素口服相同劑量時(shí)，青霉素V較其血藥濃度高2～5倍。

　　(3)不耐酶。

　　臨床主要用于革蘭陽性球菌引起的輕度感染，如咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，風(fēng)濕熱的預(yù)防。

　　2. 耐酶青霉素類

　　主要有：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林。

　　特點(diǎn)：

　　耐酸，可口服。

　　耐酶：對(duì)青霉素敏感株的抗菌活性低于青霉素，對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效，臨床主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染。

　　吸收、對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌作用：雙氯西林最好，氟氯西林和氯唑西林次之，苯唑西林較差。對(duì)嚴(yán)重金黃色葡萄球菌感染宜注射給藥。

　　耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)：對(duì)耐酶青霉素類耐藥。對(duì)頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環(huán)素、紅霉素及克林霉素也耐藥。臨床對(duì)此類感染可選用萬古霉素、萬古霉素與利福平合用進(jìn)行治療。

　　3. 氨芐西林類(廣譜)

　　特點(diǎn)：

　　抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均有殺滅作用，對(duì)革蘭陽性菌的作用不及青霉素。

　　耐酸，可口服。

　　不耐酶，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無效。

　　氨芐西林

　　阿莫西林

　　(1)氨芐西林(ampicillin)：

　　空腹口服，食物干擾吸收;

　　用于：

　　●大腸桿菌、變形桿菌、溶血性鏈球菌引起的尿路感染;

　　●流感桿菌、肺炎雙球菌等引起的呼吸道感染;

　　●傷寒沙門菌、志賀菌等引起的膽道和腸道感染;

　　●腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、流感桿菌等引起的腦膜炎。

　　耐藥菌株多，對(duì)重癥革蘭陰性桿菌感染，病因未明者不宜單獨(dú)應(yīng)用。

　　本品有輕微胃腸道反應(yīng)，藥疹發(fā)生率較高。

　　氨氯西林：和氯唑西林等量混合的粉針劑。兩者聯(lián)用，抗藥性能互補(bǔ)，可用于產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、一些革蘭陽性菌、少數(shù)革蘭陰性菌引起的感染。

　　(2)阿莫西林(羥氨芐青霉素，amoxeillin)

　　口服吸收迅速完全，生物利用度大于90%。

　　抗菌譜、抗菌活性與氨芐西林相似。對(duì)肺炎雙球菌、變形桿菌作用強(qiáng)。

　　用于敏感菌所致呼吸道、尿路、膽道等感染及傷寒治療。對(duì)幽門螺桿菌作用較強(qiáng)，用于慢性活動(dòng)性胃炎、消化性潰瘍。