2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(35)

　　加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。

　　(1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對(duì)肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌：抗菌活性明顯增強(qiáng)。

　　(2)衣原體、支原體、軍團(tuán)桿菌屬等細(xì)胞內(nèi)病原體：有效。

　　(3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環(huán)丙沙星。

　　(4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。

　　[喹諾酮類藥物的機(jī)制]

　　DNA回旋酶：抗革蘭陰性細(xì)菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細(xì)菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。

　　拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：抗大多數(shù)革蘭陽性細(xì)菌的主要靶酶。阻斷拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細(xì)菌DNA合成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡，呈殺菌作用。

　　哺乳動(dòng)物真核細(xì)胞中不含DNA回旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動(dòng)物拓?fù)洚悩?gòu)酶，故喹諾酮類對(duì)細(xì)菌選擇性高，不良反應(yīng)少。

　　〔臨床應(yīng)用〕

　　第三代氟喹喏酮類藥物：

　　1.泌尿生殖道感染:氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星為首選;

　　2.腸道感染與傷寒:

　　3.呼吸道感染:左氧氟沙星與萬古霉素合用首選治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。

　　4.骨骼系統(tǒng)感染：用于急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎：本類藥物為首選，滲入骨組織，超過其他藥物。

　　5.皮膚軟組織的感染：用于包括革蘭陰性桿菌所致的五官科感染和傷口感染。

　　6.其他：用于治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹膜炎等嚴(yán)重感染。　替代氯霉素，作為治療傷寒的首選藥物。

　　〔不良反應(yīng)及應(yīng)用注意〕

　　消化道反應(yīng)：如惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛腹瀉、食欲減退，以培氟沙星和環(huán)丙沙星為多。氧氟沙星還可引起偽膜性腸炎。

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、頭痛、情緒不安、煩躁、失眠、眩暈等不良反應(yīng)，僅次于消化道反應(yīng)。不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者。

　　過敏癥狀：發(fā)生皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎等;偶見過敏性休克。光敏性皮炎，以洛美沙星多見。

　　一過性白細(xì)胞減少，有時(shí)可引起關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)炎。

　　對(duì)幼年動(dòng)物可引起輕度軟骨組織損害，不宜用于妊娠期婦女、骨質(zhì)未發(fā)育完全的小兒。

　　藥物分泌于乳汁，哺乳婦女服用時(shí)應(yīng)停止哺乳。

　　腎功能減退者，經(jīng)腎排出的藥物，如氧氟沙星應(yīng)減量。

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　　二、常用氟喹諾酮類藥物

　　諾氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸

　　環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)又名環(huán)丙氟哌酸

　　氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸

　　左氧氟沙星(levofloxacin)

　　洛美沙星(lomefloxacin)

　　氟羅沙星(fleroxacin)又名多氟沙星

　　斯氟沙星(sparfloxacin)又名司帕沙星

　　莫西沙星(moxifloxacin)