2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(35)

　　諾氟沙星

　　諾氟沙星(氟哌酸，norfloxacin)，第三代中第一個氟喹喏酮類藥物，為依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，約2h達血藥濃度峰值。

　　蛋白結合率低(10%～l5%)。

　　在腎臟和前列腺中的藥物濃度為血中的6.6倍和7.7倍，在膽汁中的濃度亦高;

　　抗菌活性最低。

　　培氟沙星

　　廣泛分布于機體組織及體液，可通過炎癥腦膜進入腦脊液�？诜�或靜滴，腦脊液均可獲得有效濃度。

　　抗菌譜廣，與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星

　　氧氟沙星

　　高效廣譜抗菌藥：

　　●革蘭陽性菌：優(yōu)于諾氟沙星

　　●革蘭陰性菌：包括銅綠假單胞菌，有較強作用

　　●肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌、結核桿菌也有一定活性。

　　環(huán)丙沙星

　　抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前臨床應用喹諾酮類中最強的。但厭氧菌無效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效，對前列腺炎也有效。

　　能部分滲入腦組織和腦脊液，可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

　　洛美沙星

　　抗菌譜廣，其體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星強，不及氟羅沙星。

　　洛美沙星所致的光敏反應最常見.

　　氟羅沙星

　　體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

　　左氧氟沙星

　　抗菌活性強，對革蘭陽性、革蘭陰性臨床常見致病菌具有較強的抗菌作用，對衣原體、支原體、軍團菌及結核桿菌亦有較強的作用。

　　司帕沙星

　　為長效品種，tl/2為17.6h，本品具有強組織穿透力，可迅速進入多種組織和體液，腦脊液亦達血藥濃度的24%。

　　對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽性球菌的作用增強，為環(huán)丙沙星2～4倍;對β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的肺炎球菌有效。

　　克林沙星

　　●革蘭陽性和陰性菌：比司帕沙星強4～8倍;

　　●耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌：有較高抗菌活性。

　　●腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌：與環(huán)丙沙星相似;

　　●非發(fā)酵菌、嗜麥芽窄食單胞菌、幽門螺桿菌：

　　有較強作用;

　　●厭氧菌：比環(huán)丙沙星、司帕沙星更強;

　　●本品光敏反應率高。

　　加替沙星

　　對各種呼吸道病原菌、革蘭陽性菌中MASA(耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌)、糞腸球菌、厭氧菌有良好作用.

　　對腸桿菌科細菌作用與環(huán)丙沙星相似。對銅綠假單胞菌作用差。

　　莫西沙星

　　對呼吸道菌屬、肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團菌等敏感。

　　臨床用于消化道、皮膚、軟組織感染，限用于耐青霉素的肺炎鏈球菌引起的

　　【體內(nèi)過程】

　　吸收：

　　易吸收的磺胺藥，口服后主要在小腸上段吸收，短、中效類口服后2～4h達血藥濃度高峰，長效類約需4～6h達血藥濃度高峰。

　　分布：

　　血漿蛋白疏松結合，除磺胺嘧啶結合率在20%～25%外，其余多在90%左右。

　　廣泛分布于全身各組織和體液中，還可通過胎盤,進入胎兒體內(nèi)。磺胺藥在肝、腎中含量較高

　　在神經(jīng)、肌肉及脂肪組織中含量較低。

　　某些磺胺藥，如SD、SMZ，與血漿蛋白結合少，能通過血腦屏障，分布到腦脊液中，進入腦脊液量達血藥濃度的40%～80%。

　　磺胺類也可滲入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。

　　消除：

　　在肝中被乙酰化;大部分從腎小球濾過，小部分經(jīng)腎小管分泌，經(jīng)尿排泄。

　　各種磺胺藥的乙酰化程度，乙酰化物的溶解度不同，但一般溶解度都較小，易在腎小管中析出結晶，引起泌尿系統(tǒng)的不良反應。

　　少數(shù)磺胺類藥可自膽汁、乳汁、唾液、支氣管中排出。

　　難吸收磺胺則主要經(jīng)腸道排出。

　　〔抗菌譜〕抑菌劑

　　較廣，對多種G+和G-菌均有抑制作用。最敏感的有A群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫桿菌和諾卡菌屬;對砂眼衣原體、瘧原蟲及放線菌等也有抑制作用。

　　磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用，使療效明顯增強，抗菌范圍增大。

　　對病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效。