2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(40)

　　地西泮的抗焦慮作用選擇性較高。

　　地西泮具有很強(qiáng)的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。

　　第二節(jié)巴比妥類(lèi)(barbiturates)

　　長(zhǎng)效：苯巴比妥(phenobarbital)作用維持6-8h

　　中效：異戊巴比妥(amobarbital)3-6h

　　短效：司可巴比妥(secobarbital)2-3h

　　超短效：硫噴妥(thiopental)0.5h

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】

　　巴比妥類(lèi)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍性抑制作用，隨著劑量增加，其中樞抑制作用也由弱到強(qiáng)，相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和麻醉等作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。

　　作用機(jī)制:

　　選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng).低劑量與GABAA受體特殊結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，主要延長(zhǎng)Cl-通道開(kāi)放時(shí)間，麻醉濃度抑制Na+通道。

　　不良反應(yīng)

　　1.后遺效應(yīng)亦稱(chēng)宿醉反應(yīng)(hangover)

　　2.耐受性

　　N組織對(duì)藥物產(chǎn)生適應(yīng)性

　　誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝有關(guān)

　　3.依賴(lài)性

　　精神依賴(lài)性--習(xí)慣性

　　成癮→戒斷癥狀：激動(dòng)、失眠、驚厥

　　(4)對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響

　　(5)肝藥酶誘導(dǎo)作用：苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高肝藥酶活性，

　　(6)過(guò)敏反應(yīng)：

　　巴比妥類(lèi)中毒

　　一次攝入10倍以上催眠量時(shí)可引起嚴(yán)重中毒。中毒癥狀：昏睡、昏迷、呼吸抑制、血壓下降等。

　　巴比妥類(lèi)中毒解救原則

　　清除毒物，維持呼吸和循環(huán)

　　本類(lèi)藥物為弱酸性藥物，靜脈輸入碳酸氫鈉，堿化尿液促進(jìn)毒物從腎臟排出。