2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(40)

　　頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng);骨髓抑制(再生障礙性貧血、粒細胞減少和血小板減少)、肝損害和心血管虛脫。

　　X型題

　　卡馬西平作用特點是

　　A.對高熱、破傷風(fēng)、子癇引起的驚厥有效

　　B.對癲癇的精神運動性發(fā)作療效好

　　C.對三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效好

　　D.對小發(fā)作也有效

　　E.具有抗心律失常作用

　　答案：BCE

　　治療失神性發(fā)作的藥物--乙琥胺(ethosuximide)

　　防治小發(fā)作的首選藥。

　　◎?qū)κ�神小發(fā)作有效，對其他型癲癇無效。

　　◎副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振和惡心、嘔吐等偶見嗜酸性白細胞增多癥和粒細胞缺乏癥。嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血。

　　廣譜抗癲癇藥物----丙戊酸(sodiumvalproate)

　　【作用及機理】

　　◎增加腦內(nèi)GABA含量，可能是其抗驚厥的作用基礎(chǔ)：

　　◎?qū)�抗GABA受體拮抗劑印防己毒素和荷包牡丹堿引起的動物驚厥發(fā)作;

　　◎抑制GABA降解酶γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶和瑚珀酸半醛脫羧酶。

　　◎抑制電壓敏感性Na+通道有關(guān);

　　【臨床應(yīng)用】

　　各種類型的癲癇發(fā)作均有一定療效。特別是對小發(fā)作效果好，療效優(yōu)于乙琥胺，但是因為有肝毒性，臨床仍常選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時作為首選藥使用。對大發(fā)作的療效不如苯妥英鈉和苯巴比妥，但是當(dāng)這兩藥無效時，丙戊酸鈉仍有效。對精神運動性發(fā)作的療效與卡馬西平相似。對其他藥物不能控制的頑固性癲癇丙戊酸鈉也可能有效。

　　【不良反應(yīng)】

　　丙戊酸鈉的不良反應(yīng)較輕。偶見肝損害(萬分之一)，個別可因肝功能衰竭而死亡。2歲以下兒童，多藥合用時特別容易發(fā)生致死性肝損害。10歲以上兒童耐受性較好。對胎兒有致畸作用，常見脊椎裂。

　　撲米酮

　　撲米酮對大發(fā)作及局限性發(fā)作療效好，可作為精神運動性發(fā)作的輔助藥。與苯妥英鈉和卡馬西平合用有協(xié)同作用。

　　美芬妥英

　　氟桂利嗪

　　奧卡西平

　　苯二氮卓類:

　　◎適用于癲癇治療的藥物有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)

　　◎地西泮是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥之一。靜脈注射見效快，安全性較大。但偶可引起呼吸抑制，宜緩慢注射(lmg/分)。

　　◎硝西泮對肌陣攣性癲癇、不典型小發(fā)作和嬰兒痙攣有較好療效。

　　◎氯硝西泮和氯巴占對各型癲癇都有效，尤以對失神小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)作為佳。

　　◎常見的副作用是中樞抑制作用明顯，甚至發(fā)生共濟失調(diào)。久用可產(chǎn)生耐受性，驟然停藥時發(fā)生癥狀反跳和戒斷癥狀，原有發(fā)作加劇。

　　第二節(jié)抗驚厥藥

　　驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌強烈不隨意收縮，呈強直性或陣攣性抽搐。常見于高熱、破傷風(fēng)、子癇、癲癇大發(fā)作和某些藥物中毒等。

　　除應(yīng)用巴比妥類、苯二氮類或水合氯醛治療外，也可注射硫酸鎂抗驚厥。

　　【藥理作用】由于給藥途徑不同，可產(chǎn)生完全不同的藥理作用�？诜�硫酸鎂很少吸收，有瀉下及利膽作用;外用熱敷硫酸鎂還有消炎消腫作用。注射給藥可引起中樞抑制和骨骼肌松弛。

　　1.靜脈給藥：

　　△抗驚厥作用，通過：

　　4Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，從而使肌肉松弛;

　　4作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識消失;

　　4對于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用。