2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(41)

　　有關(guān)氯丙嗪的敘述正確的是()

　　A.氯丙嗪是哌嗪類抗精神病藥

　　B.氯丙嗪可與異丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠合劑”，用于人工冬眠療法

　　C.氯丙嗪可加強(qiáng)中樞興奮藥的作用

　　D.氯丙嗪可用于治療帕金森病

　　E.以上說法均不對

　　答案：B

　　氟哌啶醇(haloperidol)

　　[特點(diǎn)]

　　抗精神病作用和鎮(zhèn)吐作用較氯丙嗪強(qiáng)，而鎮(zhèn)靜作用較弱，降溫作用不明顯，其錐體外系反應(yīng)發(fā)生率高、程度嚴(yán)重。α和M受體阻斷作用輕，對心血管系統(tǒng)的副作用較小。

　　[用途]

　　常用于各型精神分裂癥、躁狂癥.也適用于止吐、持續(xù)性呃逆

　　心血管、肝損輕而保留應(yīng)用

　　氯氮平

　　氯氮平是第一個(gè)用于臨床的非典型的抗精神病藥，屬苯二氮類。其抗精神病作用較強(qiáng)而迅速，特異性阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D4亞型受體，而對黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)的D2和D3亞型受體幾無親和力。氯氮平還選擇性阻斷5-HT2A受體，協(xié)調(diào)5-HT和DA系統(tǒng)的平衡和相互作用。

　　臨床用于治療急、慢性精神分裂癥，而且對其他藥物無效的病例，包括慢性精神分裂癥的退縮等陰性癥狀仍有較好療效;也可用于長期給予氯丙嗪等傳統(tǒng)抗精神病藥物引起的遲發(fā)運(yùn)動(dòng)障礙。

　　舒必利

　　可選擇性阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)的D2受體，對紋狀體D2受體的親和力較低，因此其錐體外系不良反應(yīng)較少。

　　用于治療精神分裂癥的幻覺妄想型或緊張型，對精神分裂癥的陰性癥狀如情緒低落、憂郁、孤僻、退縮等也有效，也可用于頑固性惡心嘔吐的治療;

　　五氟利多(penfluridol)

　　長效→慢性;錐體外系反應(yīng)多

　　利培酮(risperidone)抗5-HT>抗D2

　　適于首發(fā)急性和慢性病人，對分裂癥的認(rèn)知功能和繼發(fā)抑郁有治療作用，不良反應(yīng)輕。

　　第二節(jié)心境穩(wěn)定劑

　　心境穩(wěn)定劑既往稱為抗躁狂藥，是一類主要用于雙向心境障礙躁狂狀態(tài)的藥物，因?qū)υ昕窈鸵钟艟哂须p向調(diào)節(jié)、穩(wěn)定病情、預(yù)防復(fù)發(fā)的作用，故名心境穩(wěn)定劑。

　　可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)

　　某些抗精神病藥物(如氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、匹莫齊特等)、抗癲癇藥(卡馬西平、丙戊酸鈉)、鈣通道阻滯藥(維拉帕米)，碳酸鋰是治療躁狂癥的基本藥物。

　　碳酸鋰(lithiumcarbonate)

　　【藥理作用】

　　抗躁狂作用

　　正常人：影響小

　　躁狂癥患者：言語、行為恢復(fù)正常

　　【臨床應(yīng)用】

　　用于治療躁狂癥或躁狂抑郁癥的躁狂狀態(tài)，對精神分裂癥的興奮躁動(dòng)也有效。

　　可與抗精神病藥合用提高療效，減少抗精神病藥劑量。鋰鹽對抑郁癥也有一定療效。此外鋰鹽還可治療強(qiáng)迫癥、周期性精神病、經(jīng)前期緊張癥等。

　　【不良反應(yīng)】

　　安全范圍小

　　1.輕度：惡心、嘔吐、腹瀉、無力、肢體震顫

　　2.中毒腦病綜合征：意識(shí)障礙、深反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、震顫

　　解救：立即停藥，靜滴生理鹽水

　　3.抗甲狀腺作用甲減或甲狀腺腫大

　　第三節(jié)抗抑郁藥

　　1.三環(huán)類抗抑郁藥：丙米嗪(米帕明)、阿米替林、多塞平(多慮平)、氯米帕明(氯丙米嗪)等。

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑：地昔帕明、馬普替林、米安色林、去甲替林、普羅替林、阿莫沙平等。

　　3.選擇性5-HT再攝取抑制劑：氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西塔羅帕、氟伏沙明等。

　　4.單胺氧化酶抑制劑：嗎氯貝胺、托洛沙酮、苯乙肼、異卡波肼、反苯環(huán)丙胺等。

　　其中，5-HT再攝取抑制劑以其作用選擇性強(qiáng)，多無抗膽堿、抗組胺作用，對心血管系統(tǒng)毒性小等優(yōu)點(diǎn)，在臨床抑郁癥的治療中日益受到重視，成為一線抗抑郁癥藥物。

　　一、 三環(huán)類抗抑郁藥

　　米帕明(imipramine丙咪嗪)

　　【藥理作用】

　　1.CNS

　　正常人：安靜、嗜睡、視力模糊、血壓稍降、注意力不集中。

　　抑郁病人：精神振奮、情緒高漲

　　【機(jī)制】

　　抑制突觸前膜對NA及5-HT再攝取→升高突觸間隙NA及5-HT濃度

　　2植物神經(jīng)系統(tǒng)

　　阻斷M受體,--阿托品樣作用

　　3心血管系統(tǒng)

　　血壓下降，心律失常

　　機(jī)制：抑制心肌中NA再攝取，NA

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.各型抑郁癥;強(qiáng)迫癥

　　2.遺尿癥

　　3.焦慮和恐怖癥

　　起效緩慢，不能作為應(yīng)急藥

　　【不良反應(yīng)】

　　1.抗膽堿作用

　　前列腺肥大及青光眼患者禁用

　　2.心血管系統(tǒng)

　　高血壓、心臟病患者慎用或禁用

　　3.其它

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、過敏反應(yīng)