2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(47)

　　作用特點(diǎn)：

　　●通過阻滯Ca2+內(nèi)流，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的鈣總量減少，小動(dòng)脈平滑肌舒張，降低外周阻力。

　　●對(duì)靜脈血管的影響較小。

　　●不引起水鈉潴留。

　　●能逆轉(zhuǎn)高血壓所致的左心室肥厚，效果不如血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥。

　　●硝苯地平等二氫吡啶類藥，使外周阻力下降的同時(shí)，激活壓力感受器介導(dǎo)的交感神經(jīng)興奮，引起輕或中度的反射性心率加快。

　　維拉帕米則不產(chǎn)生。

　　應(yīng)用：

　　單用對(duì)輕、中度高血壓均同樣有效，作用與β受體阻斷藥、噻嗪類利尿藥相當(dāng)，是安全有效的抗高血壓藥。

　　不良反應(yīng)：輕，病人耐受良好。硝苯地平等可出現(xiàn)頭痛、潮紅、眩暈及外周性水腫，此種水腫并非由于水鈉潴留產(chǎn)生，很可能是由于前毛細(xì)血管擴(kuò)張的結(jié)果。不宜用于竇房結(jié)或房室結(jié)異常病人。

　　主要有：硝苯地平、氨氯地平、尼卡地平、尼索地平等。

　　硝苯地平

　　【藥理作用】

　　對(duì)高血壓患者降壓顯著，對(duì)血壓正常者則不明顯。

　　降壓時(shí)伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血漿腎素活性增高。

　　【臨床應(yīng)用】

　　可單獨(dú)或與其他藥合用治療輕、中和重度高血壓。

　　適用于合并有心絞痛、腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥，惡性高血壓患者。

　　多使用緩釋片劑，減輕迅速降壓造成的反射性交感張力增加。

　　【不良反應(yīng)】

　　血管過度擴(kuò)張：引起心動(dòng)過速、頭痛、低血壓、潮紅、眩暈、惡心等。血壓過度降低可導(dǎo)致腦或心肌缺血。

　　胃腸功能紊亂、外周組織水腫、咳嗽、氣喘及肺水腫。

　　過敏反應(yīng)，如皮疹、藥熱及肝功能異常等。

　　低血壓、心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者可能增加心衰危險(xiǎn)。肝功能不良者應(yīng)減量。

　　氯氯地平

　　很強(qiáng)的外周、冠狀血管擴(kuò)張劑，對(duì)血管平滑肌具有高度選擇性，對(duì)心肌收縮力、傳導(dǎo)的影響很小。

　　治療心收縮功能紊亂引起的心衰、心絞痛，其療效超過硝苯地平等其他鈣通道阻滯藥。

　　主要不良反應(yīng)為外周水腫，其他不良反應(yīng)較少。

　　尼群地平(nitrendipine)，作用類似硝苯地平，但對(duì)血管松弛作用較硝苯地平強(qiáng)，降壓作用維持時(shí)間較久。適用于各型高血壓、心絞痛的治療。

　　第三節(jié)其他抗高血壓藥

　　一、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥

　　(一)中樞性抗高血壓藥

　　包括：可樂定、甲基多巴、莫索尼定等。

　　降壓作用：通過作用于孤束核α2腎上腺素受體，咪唑啉受體。可樂定的降壓作用是以上兩種受體共同作用的結(jié)果，莫索尼定等主要作用于咪唑啉受體，甲基多巴則作用于α2受體。

　　可樂定(Clonidine)

　　【藥理作用】

　　降壓作用特點(diǎn)：

　　-對(duì)BP影響：iv，BP先↑(激動(dòng)外周血管α1R)，后↓(抑制中樞)。PO，BP↓

　　-中等偏強(qiáng)(治中度高血壓)，外周阻力↓,一般不↓腎血流與腎小球?yàn)V過率，

　　-心率↓心輸出量↓

　　-抑制胃腸分泌與運(yùn)動(dòng)

　　-有鎮(zhèn)靜和輕度的鎮(zhèn)痛作用