2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(51)

　　麥角胺、麥角毒能收縮末梢血管，作用強(qiáng)大。能使腦血管收縮，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，減輕偏頭痛。

　　大劑量損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，導(dǎo)致肢端干性壞疽。

　　3.阻斷受體

　　氨基酸麥角堿類(lèi)能阻斷a受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。麥角新堿無(wú)此作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.子宮出血

　　通過(guò)使子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，機(jī)械性壓迫血管而止血。主要用于產(chǎn)后、刮宮后，或其他原因引起的子宮出血。

　　2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊

　　產(chǎn)后子宮復(fù)舊緩慢者，容易出血或感染，麥角制劑通過(guò)收縮子宮，促進(jìn)子宮復(fù)舊。

　　3.偏頭痛

　　麥角胺與咖啡因合用能通過(guò)收縮腦血管，減少搏動(dòng)幅度，治療偏頭痛。

　　4.中樞抑制

　　麥角毒的氫化物具有中樞抑制、血管舒張作用，與異丙嗪、哌替啶合用，組成冬眠合劑。

　　第三十五章　組胺及其受體阻斷藥

　　重點(diǎn)內(nèi)容：

　　H1受體拮抗藥：苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　第一節(jié) 組胺

　　當(dāng)組織受到免疫反應(yīng)或物理、化學(xué)等刺激后，肥大細(xì)胞脫顆粒釋放組胺，與組胺受體結(jié)合，產(chǎn)生病理生理學(xué)反應(yīng)。

　　組胺有三種受體類(lèi)型：

　　●H1受體，主要分布于平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和腦;

　　●H2受體，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大細(xì)胞及腦;

　　●H3受體，分布于突觸前和腦。

　　第二節(jié) H1受體阻斷藥

　　第一代抗組胺藥：20世紀(jì)80年代前。代表藥有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、美喹他嗪、苯茚胺、賽庚啶等。特點(diǎn)：中樞神經(jīng)作用強(qiáng)，有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，表現(xiàn)為思睡、注意力不集中等。

　　第二代抗組胺藥：20世紀(jì)80年代后。代表藥有阿伐斯汀、美克洛嗪、布可立嗪、特非那定、阿司咪唑、氮斯汀、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奧沙米特、非索非那定等。特點(diǎn)：對(duì)H1受體選擇性高，鎮(zhèn)靜等中樞神經(jīng)作用弱。

　　【藥理作用】

　　1.外周H1受體阻斷

　　完全拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用;

　　對(duì)組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加、局部水腫，有很強(qiáng)的抑制作用;

　　部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張、血壓下降。由于H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。

　　對(duì)H2受體興奮所致胃酸分泌，無(wú)影響。

　　2.中樞作用

　　多數(shù)可通過(guò)血腦屏障，阻斷中樞的H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。

　　阿司咪唑難以通過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用。

　　3.其他

　　許多第一代H1受體阻斷藥有抗膽堿作用，產(chǎn)生較弱的阿托品樣作用。

　　還有微弱的α受體阻斷作用、局麻作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.變態(tài)反應(yīng)性疾病

　　用于防治因組胺釋放所致的蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、花粉癥，可減輕癥狀。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。

　　對(duì)變態(tài)反應(yīng)性支氣管哮喘效果差，對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效。氮斯汀、酮替芬等可抑制組胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)釋放，可用于過(guò)敏性哮喘的預(yù)防。