2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(66)

　　抗心律失常藥分類、用途、不良反應

　　第二十五章 抗心律失常藥

　　一、心律失常藥的電生理學基礎

　　(一)抗心律失常藥作用機制

　　抗心律失常藥主要通過降低心肌自律性和消除折返激動產生抗心律失常作用。

　　(1)降低自律性：

　　(2)減少后除極及觸發(fā)活動

　　(3)改變傳導性而消除折返激動：

　　(4)延長或相對延長ERP而消除折返激動：

　　(二)抗心律失常藥分類

　　抗心律失常藥有多種分類法，根據藥物對心肌電生理的作用特點，可將其分為四類。

　�、耦悾衡c通道抑制藥，該類藥又分為A、B、C三個亞型。

　　IA類：適度抑制鈉通道，屬該類藥的有奎尼丁、普魯卡因胺等。

　　IB類：輕度抑制鈉通道，屬該類藥的有利多卡因、苯妥英鈉、美西律等。

　　IC類：明顯抑制鈉通道，屬該類藥的有普羅帕酮、氟卡尼等。

　�、蝾悾害履I上腺素受體阻斷藥，屬該類藥有普蒂洛爾。

　　Ⅲ類：延長動作電位時程藥，屬該類藥有胺碘酮、溴芐胺等。

　�、纛悾衡}通道阻滯藥，屬該類藥有維拉帕米等。

　　二、常用抗心律失常藥

　　(一)IA類

　　奎尼丁

　　【藥理作用】

　　奎尼丁能阻滯鈉通道，適度抑制Na+內流，此外也能抑制Ca2+內流和K+外流，故稱膜穩(wěn)定劑。該藥還有外周抗膽堿作用。

　　1、降低自律性

　　2、減慢傳導速度

　　3、延長有效不應期

　　4、對植物神經的影響：該藥有抗膽堿作用(阿托品樣作用)�？�尼丁還有阻斷α受體的作用，引起血管擴張，抑制心肌收縮力，使血壓下降。

　　【用途】

　　奎尼丁是一廣譜抗心律失常藥，可用于心房纖顫或心房撲動的復律治療;房性心律失常中用以維持電轉律術后的竇性節(jié)律;預激綜合征時用其終止室性心動過速或反復發(fā)作的室性心動過速。

　　【不良反應】

　　奎尼丁的不良反應較多，安全范圍小，其中胃腸道較多見。因奎尼丁具有心臟抑制，阻斷α受體，擴張血管的作用，故可引起低血壓。當竇房結功能低下，伴有異位節(jié)律點時，使用奎尼丁后，異位節(jié)律點被抑制而出現心動過緩或停搏。因奎尼丁能降低房顫時的心房沖動，使隱匿性傳導減少，心房的興奮易通過房室結而傳入心室、心室率增加。如果先用強心苷阻滯房室傳導，則可防止心室率過快。

　　此外，奎尼丁久用可有耳鳴、失聽、嚴重時出現頭痛、皮膚潮紅、復視、羞光、視色障礙、譫妄等反應，此稱之為金雞納反應。有些病人對奎尼丁過敏，偶見血小板減少，粒細胞減少，應及時停藥。其次偶見的嚴重不良反應是暈厥或猝死(奎尼丁暈厥)。嚴重心肌損傷、心力衰竭、低血壓、重度房室傳導阻滯、強心苷中毒、高血鉀，肝、腎功能不全及過敏病人慎用。

　　普魯卡因胺

　　普魯卡因胺對心肌的直接作用與奎尼丁相似而較弱。抗膽堿作用很弱，無受體阻斷作用。臨床應用與奎尼丁相似，可用于室上性及室性心律失常。