2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(66)

　　利多卡因

　　【藥理作用】

　　利多卡因的基本作用是抑制Na+內(nèi)流，促進K+外流。

　　1、降低自律性

　　2、減慢或加快傳導

　　3、相對延長有效不應期。

　　【用途】

　　僅用于室性心律失常，治療急性心肌梗死、心臟直視手術及強心苷中毒所致的室性早搏、室性心動過速及心室纖顫并用于心肌梗死急性期，防止心室纖顫的發(fā)生。

　　【不良反應】

　　較少、且較輕微。主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應，如嗜睡、定向障礙、欣快感、驚厥、運動失調、肌震顫等。對有傳導障礙或心動過緩者，可引起傳導阻滯或竇性停搏。靜脈注射過快可引起血壓下降。

　　苯妥英鈉

　　【藥理作用】

　　作用與利多卡因相似，治療劑量對浦氏纖維的選擇性作用較強。對心房肌和竇房結無明顯影響。主要用于室性心律失常的治療，尤其對強心苷中毒引起的室性心律失常療效顯著

　　(三)IC類

　　普羅帕酮

　　普羅帕酮主要作用于希-浦系統(tǒng)，降低自律性，減慢傳導速度。延長APD/ERP，因減慢傳導的程度超過延長ERP的程度，故易引起折返而致心律失常。同時兼有鈣通道阻滯作用及β受體阻斷作用。

　　普羅帕酮可用于防治室性、室上性異位搏動，室性或室上性心動過速及預激綜合征。不良反應可見胃腸道癥狀，偶見粒細胞缺乏，紅斑狼瘡樣綜合征。對心血管系統(tǒng)可產(chǎn)生傳導阻滯、低血壓、心臟停搏，還可加重或誘發(fā)心力衰竭。

　　(四)Ⅱ類

　　普萘洛爾

　　【藥理作用】

　　1、降低自律性

　　2、減慢傳導

　　3、延長有效不應期

　　【用途】

　　1、室上性心律失常

　　2、室性心率失常：對癥狀性或運動性或情緒激動引起的室性心律失常有效。但對因心肌缺血引發(fā)的室性心律失常，需加大劑量(0.5~1.0g/日)。

　　【禁忌癥】

　　禁用于心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯以及支氣管哮喘等病人。

　　(五)Ⅲ類

　　胺碘酮

　　【藥理作用】

　　胺碘酮能阻滯Na+、Ca2+、K+通道，也能非競爭性阻斷心臟β受體。從而降低竇房結和浦氏纖維的自律性。減慢浦氏纖維和房室結的傳導速度�？诜�數(shù)周后心房肌、心室肌和浦氏纖維的動作電位時程和有效不應期都顯著延長。胺碘酮還有擴血管、降低血壓、增加冠脈流量和降低心肌耗氧量的作用。

　　【用途】

　　胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，用于各種室上性和室性心律失常。對嚴重的室性心過速和心室顫動可靜脈給藥。

　　【不良反應】

　　1、心臟：快速靜脈注射可引起竇性心動過緩，房室傳導阻滯，嚴重低血壓或循環(huán)虛脫而死亡。

　　2、胃腸道：食欲減退，惡心嘔吐，便秘。

　　3、其它：可引起甲狀腺功能亢進或低下，肝炎，角膜黃色顆粒沉著。偶見皮膚對光敏感或肺纖維化。嚴重的不良反應為致死性肺毒性和肝毒性。

　　(六)Ⅳ類

　　維拉帕米

　　【藥理作用】

　　降低自律性，減慢傳導，延長不應期，消除折返。