2012執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)：頭孢呋辛鈉藥物簡介

　　頭孢呋辛鈉為半合成的第二代頭孢菌素。

　　【性狀】為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，易溶于水。其水溶液，視濃度和溶劑的不同，由淺黃色至琥珀色。其游離酸的pka為2.5，新制備液的ph為6～8.5。

　　【藥理及應(yīng)用】對革蘭陽性菌的抗菌作用低于或接近于第一代頭孢菌素。革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的性能，對上述菌中耐氨芐青霉素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿桿菌、彎曲桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌大部分菌株、普通變形桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、李司忒菌等對本品不敏感。

　　肌注750mg，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間約45分鐘，平均濃度為27μg/ml;靜注750mg或1.5g，15分鐘血藥濃度分別為50μg/ml或100μg/ml，分別在5.3小時(shí)或8小時(shí)內(nèi)維持2μg/ml的有效濃度，t1/2約80分鐘。約有90%的藥物在8小時(shí)內(nèi)由腎排泄，尿藥峰濃度可達(dá)1300μg/ml。臨床應(yīng)用于敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、女生殖器等部位的感染。對敗血癥、腦膜炎也有效。

　　【用法】肌注或靜注，成人：1次750～1500mg，1日3次;對嚴(yán)重感染，可按1次1500mg，1日4次。應(yīng)用于腦膜炎，1日劑量在9g以下。兒童：平均1日量為60mg/kg，嚴(yán)重感染可用到100mg/kg，分3～4次給予。腎功能不全者按患者的肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率>20ml/分者，每日3次，每次0.75～1.5g;10～20ml/分者每次0.75g，1日2次;<10ml/分者每次0.75g，1日1次。

　　肌注：1次用0.75g，加注射用水3ml，振搖使成混懸液，用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥：每0.75g本品，用注射用水約10ml，使溶解成澄明溶液，緩慢靜注或加到墨菲氏管中隨輸液滴入。

　　【注意】

　　(1)對青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。

　　(2)不良反應(yīng)有皮膚瘙癢、胃腸道反應(yīng)、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可致局部疼痛。

　　(3)不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。

　　(4)與高效利尿藥(如速尿)聯(lián)合應(yīng)用，可致腎損害。