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2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)精華復(fù)習(xí)資料(13)

  第二節(jié) 頭孢菌素

  【大綱要求】:

  頭孢菌素的分代及各代抗菌作用的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

  各代頭孢菌素的常用藥物:頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢吡肟

  一、頭孢菌素類

  1.頭孢類母核:7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)

  2.作用特點(diǎn):

  廣譜、對厭氧菌有效、過敏反應(yīng)少、耐酸、耐酶

  3.作用機(jī)制:(P61)

  轉(zhuǎn)肽酶抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁合成 轉(zhuǎn)自:考試網(wǎng) - [Examw.Com]

  4.頭孢類四代之間的比較

  (1)對G+菌作用:第一代>第二代>第三代<第四代 (2)對G-菌作用:第三代>第二代>第一代

  (3)酶穩(wěn)定性:第四代>第三代>第二代>第一代 (4)腎毒性:第四代<第三代<第二代<第一代

  (5)第三代、第四代對銅綠假單孢菌、厭氧菌有效

  (6)藥動學(xué)特點(diǎn)改善:t1/2變長、血藥濃度高、分布廣

  5.四代頭孢菌素中常用的可口服的藥物

  第一代:頭孢氨芐(先鋒Ⅳ)

  頭孢羥氨芐

  頭孢拉定(先鋒Ⅵ)

  第二代:頭孢克洛(頭孢克羅、頭孢氯氨芐)

  對銅綠假單孢菌有效的藥物

  第三代:頭孢克肟

  第四代頭孢類

  【體內(nèi)過程】 膽汁濃度以頭孢哌酮為最高,頭孢曲松次之。 頭孢菌素主要是經(jīng)腎排泄,而頭孢曲松主要經(jīng)肝臟代謝。 頭孢菌素的半衰期較短,約為0.5~2小時,頭孢曲松較長,約為4~7小時。

  【臨床應(yīng)用】 第一代頭孢菌素主要用于G+細(xì)菌感染。 第二代頭孢菌素主要用于G-細(xì)菌感染。 第三代頭孢菌素用于重癥耐藥甚至威脅生命的嚴(yán)重G-細(xì)菌感染。對大腸桿菌、克雷伯肺炎為首選藥;新生兒腦膜炎和腸桿菌科細(xì)菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。第四代頭孢菌素用于第三代頭孢耐藥的G-引起的重癥感染。

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