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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):藥物劑型

  同一藥物可有不同劑型適用于不同給藥途徑。不同給藥途徑藥物的吸收速度不同,一般規(guī)律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>經(jīng)肛>貼皮。不同藥劑所含的藥量雖然相等,即藥劑當(dāng)量(pharmaceutical equivalance) 相同,藥效強(qiáng)度不盡相等。因此需要用生物當(dāng)量(bioequivalance),即藥物不同制劑能達(dá)到相同血藥濃度的劑量比值,作為比較標(biāo)準(zhǔn)。不同藥物劑型,其中藥物劑量不同,應(yīng)用時(shí)亦應(yīng)注意區(qū)分選擇。硝酸甘油靜脈注射5~10μg,舌下含錠0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,貼皮10mg,劑量相差更大。近年來(lái)生物藥學(xué)隨著藥動(dòng)學(xué)的發(fā)展,為臨床用藥提供了許多新的劑型。

  緩釋制劑(slow release preparation)利用無(wú)藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出以達(dá)到比較穩(wěn)定而持久的療效。口服緩釋片劑或膠囊每日一次可維持有效血藥濃度一天。腸外給藥除一般油溶長(zhǎng)效注射劑外還有控釋制劑(controlled release preparation)可以控制藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)恒速釋放,恒速吸收。例如硝酸甘油貼皮劑每日貼一次。匹魯卡品眼片置結(jié)膜囊內(nèi)每周一次。子宮內(nèi)避孕劑每年放置一次。不僅保證長(zhǎng)期療效,也大大方便了病人。

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