2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：抗腫瘤抗生素

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：抗腫瘤抗生素

　　絲裂霉素

　　【藥理作用】絲裂霉素(Mitomycin)為鏈霉菌培養(yǎng)液中得到的一種抗生素。分子中含有烷化作用的活性基團可與DNA形成交叉連接，阻礙DNA的復制，還可引起DNA單鏈斷裂和染色體斷裂。同時，本品還是較強的放射增敏劑。絲裂霉素也有抗菌作用，對革蘭陽性菌的作用比對革蘭陰性菌的作用強;對腫瘤有廣譜的抗瘤作用，是細胞周期非特異性的藥物。

　　【臨床應用】主要用于治療各種實體瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，對精原細胞癌和癌性腹膜炎也一定療效。常與氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑等聯(lián)合應用。

　　【不良反應】局部刺激性大，主要毒性為持久的骨髓抑制，常見白細胞及血小板減少。惡心、嘔吐、腹瀉、胃炎、皮炎、發(fā)熱和不適等亦有發(fā)生。

　　博來霉素類

　　【藥理作用】博來霉素(Bleomycins)是從放線菌培養(yǎng)物中分離到的水溶性混合物。從我國浙江平陽土壤中放線菌的培養(yǎng)物分離得到的抗生素稱為平陽霉素(Pingyangmycin)，兩者僅各組分間比例不同，作用機制相同。博來霉素嵌入DNA分子形成穩(wěn)定的結合后，在O2的存在下，將DNA組分氧化，使單鏈或雙鏈DNA斷裂。本品為細胞周期非特異性藥物。

　　【臨床應用】博來霉素對睪丸或卵巢的生殖細胞腫瘤效果良好，治療睪丸癌時與長春堿、順鉑合用可使部分患者獲得完全緩解。與順鉑或其他藥物合用，對頭頸部、皮膚、消化道、生殖道的鱗狀上皮細胞癌和惡性淋巴瘤也有較好療效。

　　【不良反應】對骨髓抑制很輕，但有顯著的皮膚、黏膜毒性，可導致皮膚過度色素沉著、角質化和潰瘍。肺毒性是本品最嚴重的毒性，可引起肺纖維化，但少見。其他不良反應有胃腸道反應、口腔炎、脫發(fā)、頭痛、變態(tài)反應等。

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