2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：抗腫瘤抗生素

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：抗腫瘤抗生素

　　絲裂霉素

　　【藥理作用】絲裂霉素(Mitomycin)為鏈霉菌培養(yǎng)液中得到的一種抗生素。分子中含有烷化作用的活性基團(tuán)可與DNA形成交叉連接，阻礙DNA的復(fù)制，還可引起DNA單鏈斷裂和染色體斷裂。同時(shí)，本品還是較強(qiáng)的放射增敏劑。絲裂霉素也有抗菌作用，對(duì)革蘭陽性菌的作用比對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng);對(duì)腫瘤有廣譜的抗瘤作用，是細(xì)胞周期非特異性的藥物。

　　【臨床應(yīng)用】主要用于治療各種實(shí)體瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，對(duì)精原細(xì)胞癌和癌性腹膜炎也一定療效。常與氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑等聯(lián)合應(yīng)用。

　　【不良反應(yīng)】局部刺激性大，主要毒性為持久的骨髓抑制，常見白細(xì)胞及血小板減少。惡心、嘔吐、腹瀉、胃炎、皮炎、發(fā)熱和不適等亦有發(fā)生。

　　博來霉素類

　　【藥理作用】博來霉素(Bleomycins)是從放線菌培養(yǎng)物中分離到的水溶性混合物。從我國浙江平陽土壤中放線菌的培養(yǎng)物分離得到的抗生素稱為平陽霉素(Pingyangmycin)，兩者僅各組分間比例不同，作用機(jī)制相同。博來霉素嵌入DNA分子形成穩(wěn)定的結(jié)合后，在O2的存在下，將DNA組分氧化，使單鏈或雙鏈DNA斷裂。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。

　　【臨床應(yīng)用】博來霉素對(duì)睪丸或卵巢的生殖細(xì)胞腫瘤效果良好，治療睪丸癌時(shí)與長春堿、順鉑合用可使部分患者獲得完全緩解。與順鉑或其他藥物合用，對(duì)頭頸部、皮膚、消化道、生殖道的鱗狀上皮細(xì)胞癌和惡性淋巴瘤也有較好療效。

　　【不良反應(yīng)】對(duì)骨髓抑制很輕，但有顯著的皮膚、黏膜毒性，可導(dǎo)致皮膚過度色素沉著、角質(zhì)化和潰瘍。肺毒性是本品最嚴(yán)重的毒性，可引起肺纖維化，但少見。其他不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、口腔炎、脫發(fā)、頭痛、變態(tài)反應(yīng)等。

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