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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第十章

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  第十章腎上腺素受體阻斷藥

  一、α受體阻斷藥

  酚妥拉明 (熟悉)

  【作用】 短效競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥

  1.血管和血壓:阻斷α受體和直接舒張血管,小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降

  2.興奮心臟:血壓下降,反射性興奮心臟;阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進(jìn)NA釋放

  3.酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺樣作用

  【應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病;靜滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭

  酚芐明 (了解)

  【作用】 長(zhǎng)效非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥,有抗組胺作用

  二、β受體阻斷藥

  1.β受體阻斷作用

  (1) 心血管系統(tǒng):阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低

  阻斷血管β2受體作用引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。

  (2) 支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作.

  (3) 代謝:抑制糖原和脂肪分解

  2.內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥具有微弱的β受體激動(dòng)作用.

  3.膜穩(wěn)定作用:降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性

  普萘洛爾 (掌握)

  【藥動(dòng)學(xué)】 口服易吸收,有首過(guò)效應(yīng),易透過(guò)血腦屏障,個(gè)體差異大

  【作用】 阻斷作用強(qiáng),無(wú)選擇性,無(wú)內(nèi)在擬交感活性

  【應(yīng)用】 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢

  【不良反應(yīng)】 誘發(fā)支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩,停藥反應(yīng)

  β受體阻斷藥作用的比較

藥物 β受體阻斷作用 內(nèi)在擬交感活性 備注
β1 β2
普萘洛爾 + + -
吲哚洛爾 + + ++
阿替洛爾 + - -
醋丁洛爾 + - + 長(zhǎng)效
拉貝洛爾 + + 兼具β和α受體阻斷作用,對(duì)β阻斷作用強(qiáng)

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