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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》藥理學(xué):第二十三章

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  第二十三章 組胺和組胺受體阻滯藥

  組胺是存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。物理或化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒,導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細(xì)胞上特異受體結(jié)合,產(chǎn)生生物效應(yīng):如小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管舒張,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力;興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,;刺激胃壁細(xì)胞,引起胃酸分泌。

  一、H1受體阻斷藥 (熟悉)

  【藥理作用】

  1.抗外周組胺H1受體效應(yīng): H1受體被激動(dòng)后使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮,小血管擴(kuò)張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。

  2.中樞作用:治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用,以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);阿司咪唑、特非那丁因不易通過(guò)血腦屏障,幾無(wú)中樞抑制作用。。

  3.其他:抗膽堿作用和微弱局部麻醉作用。

  【臨床應(yīng)用】

  1.變態(tài)反應(yīng)性疾。簩(duì)蕁麻疹,枯草熱和過(guò)敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對(duì)過(guò)敏性休克也無(wú)效。

  2.暈動(dòng)病及嘔吐:苯海拉明、異丙嗪等對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。

  3.失眠:對(duì)中樞有明顯抑制作用的導(dǎo)丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

  【不良反應(yīng)】常見(jiàn)鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等,故服藥期間應(yīng)避免駕駛車(chē)、船和高空作業(yè)。

  常用H1-受體阻斷藥作用特點(diǎn)的比較

藥 物

H1-受體阻滯

鎮(zhèn)靜催眠

止吐

抗膽堿

苯海拉明

++

+++

++

+++

異丙嗪

+++

+++

++

+++

吡芐明

++

++

/

/

氯苯那敏

+++

+

+

++

阿司咪唑

+++

-

-

-

苯茚胺

略興奮

-

++

  二、H2受體阻斷藥

  當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

  【藥理作用】本類(lèi)藥物競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體,能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。對(duì)心血管無(wú)影響,西咪替丁尚有免疫增強(qiáng)作用。

  【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰瘍,其他胃酸分泌過(guò)多的疾病也可用。

  【不良反應(yīng)】發(fā)生較少,尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁,長(zhǎng)期服用耐受良好。長(zhǎng)期服用西米替丁有抗雄激素作用,還能抑制肝藥酶活性。

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