2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(15)

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　　同化激素類藥物

　　1.同化激素類的結構與作用特點

　　對雄激素化學結構改造的主要目的是獲得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性結構專一性較高，必須是5a雄甾烷類，即10位和13位上有角甲基。而同化活性的結構專一性相對低一些，在4位、9位引入鹵素，19位去甲基，a環(huán)引入雜原子，甚至3位去酮基等均可增強同化活性。而其中只有a環(huán)飽和及引入9a-f兩種情況可增加雄性活性。1713一oh是雄性作用和蛋白同化作用的必需結構，改為17僅-0h則無作用。17a-小烷基使d環(huán)代謝穩(wěn)定性提高，達到口服有效。17a-乙炔基將導致雄激素活性喪失，反而具有孕激素活性。16位引入大基團則變?yōu)榭剐奂に亍?/P>

　　由于雄激素和蛋白同化激素對心血管系統(tǒng)、神經系統(tǒng)、肝臟、內分泌系統(tǒng)等具有危害性，故被國際奧委會和多個專項體育組織列為禁用藥物。

　　2.同化激素類代表藥物

　　苯丙酸諾龍(nandrolone phenylpropionate)為19-去甲基雄激素類化合物，是最早使用的蛋白同化激素類藥物，用于燙傷、惡性腫瘤手術前后、骨折后不愈合和嚴重骨質疏松癥、早產兒、侏儒癥及營養(yǎng)吸收不良、慢性腹瀉和另外一些消耗性疾病。長期使用時有輕微男性化傾向及肝臟毒性�？芍瞥砷L效油劑。

　　司坦唑醇(stanozol01)是甲睪酮a環(huán)改造的類似物，蛋白同化作用較強，為甲睪酮的30倍，雄激素活性僅為后者的1/4，男性化副作用甚微。臨床用于慢性消耗性疾病、重病及手術后體弱消瘦、年老體弱、骨質疏松癥、小兒發(fā)育不良、再生障礙性貧血、高脂血癥等。

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