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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(23)

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  鹽酸普魯卡因理化性質(zhì)以及體內(nèi)代謝:

  (1)性狀。

  (2)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反應(yīng)。

  (3)在空氣中穩(wěn)定,但對(duì)光線敏感,宜避光貯存。

  (4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。

  (5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。?所以制備注射劑時(shí)要控制pH和溫度,通入惰性氣體,加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

  (6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定,酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3——3.5時(shí)zui穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。

  若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

  【體內(nèi)代謝】

  體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄,后者30%隨尿排出,其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

  【臨床應(yīng)用】

  為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥,用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

 

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