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2014《中藥學(xué)專業(yè)一》中藥藥劑學(xué)精講:增溶

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  增加藥物溶解度的方法

  一、增溶

  ★★(一)增溶的原理

  溶液中表面活性劑分子的疏水基團(tuán)相互吸引、締合形成膠團(tuán)。被增溶藥物根據(jù)其極性大小,以不同方式與膠團(tuán)結(jié)合,進(jìn)入膠團(tuán)的不同部位,而使藥物的溶解度增大。

  影響增溶的因素有:

  1.增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法

  增溶劑的使用方法影響增溶效果。通常宜將增溶劑被增溶藥物混合均勻,最好使藥物溶解,然后再用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。

  2.被增溶藥物的性質(zhì) 被增溶藥物的同系物中,藥物的相對(duì)分子質(zhì)量愈大,被增溶量通常愈小。

  3.溶液的pH及電解質(zhì)等

  pH:溶液的pH增大,有利于弱堿性藥物的增溶,溶液的pH減小,有利于弱酸性藥物的增溶。

  電解質(zhì):溶液中加入電解質(zhì),能使被增溶藥物的溶解度增加,其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度,從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用;另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電荷,增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積,為被增溶藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。

  二、助溶

  ★一些難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象,稱為助溶。加入的第二種物質(zhì)稱為助溶劑。

  機(jī)理:難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類。

  三、制成鹽類

  四、應(yīng)用混合溶劑 有時(shí)溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大,這種現(xiàn)象稱為潛溶性,具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑。

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