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影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素
藥物的化學(xué)降解反應(yīng):水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧等。主要降解途徑:水解、氧化。
1、易水解和易氧化的藥物類(lèi)型
(1)易水解藥物類(lèi)型① 酯類(lèi)藥物:穿心蓮內(nèi)酯;② 酰胺類(lèi)藥物:青霉素;③ 苷類(lèi)藥物:強(qiáng)心苷易水解。洋地黃酊多采用 70%乙醇浸出。
(2)易氧化藥物類(lèi)型① 含酚羥基或潛在酚羥基,如黃芩苷;
、 有不飽和碳鏈的油脂、揮發(fā)油等。
2、影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素
(1)處方因素:①pH:液體制劑通常在某一特定的 pH 范圍內(nèi)比較穩(wěn)定;②溶劑、基質(zhì)及其他輔料的影響。
(2)制劑工藝
(3)貯藏條件:①溫度;②光線(xiàn):酚類(lèi)藥物-氧化反應(yīng)、酯類(lèi)藥物-反應(yīng)、揮發(fā)油-聚合反應(yīng)(應(yīng)選用適宜的遮光容器包裝);③氧氣和金屬離子;④濕度和水分;⑤包裝材料。
3、制劑的包裝與貯藏要求遮光:用不透光的容器包裝,例如棕色容器或黑色包裝材料包裹的無(wú)色透明、半透明容器。
避光:避免日光直射。
密閉:將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入。
密封:將容器密封,以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。
熔封:將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封。以防止空氣與水分的侵入并防止污染。
陰涼處:貯藏溫度不超過(guò) 20℃。
涼暗處:在避光條件下貯藏且溫度不超過(guò) 20℃。
冷處:貯藏溫度為 2℃~10℃。
常溫:貯藏溫度為 10℃~30℃。
提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1、延緩藥物水解的方法
(1)調(diào)節(jié) pH:維持最穩(wěn)定的 pH 范圍。
(2)降低溫度:降低溫度可使水解反應(yīng)減弱。
(3)改變?nèi)軇焊挠脴O性較小的溶劑,減少水解;采用乙醇、丙二醇、甘油等極性較小的溶劑。
(4)制成干燥固體:對(duì)于極易水解的藥物,可制成干燥的固體;避免與水接觸。
2、防止藥物氧化的方法
(1)降低溫度:適當(dāng)降低溫度,減少藥物氧化。
(2)避光:用棕色玻璃容器包裝,避光貯藏。
(3)驅(qū)逐氧氣:加熱煮沸法、通入惰性氣體。
(4)添加抗氧劑(5)控制微量金屬離子:加入金屬離子絡(luò)合劑。
(6)調(diào)節(jié) pH:調(diào)節(jié)藥液的 pH 在最穩(wěn)定的范圍內(nèi)。
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