1.以下哪個藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別( E )。
A.布洛芬
B.馬來酸氯苯那敏
C.異丙腎上腺素
D.氫溴酸山莨菪堿
E.磷酸氯喹
2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。
A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當其;甚ズ蠡钚远嘟档
D.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別
3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低
4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系( E )。
A.增加解離度,離子濃度上升,活性增強
B.增加解離度,離子濃度下降,活性增強
C.增加解離度,不利吸收,活性下降
D.增加解離度,有利吸收,活性增強
E.合適的解離度,有最大活性
5.下列哪個說法不正確( C )。
A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一
E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
6.可使藥物的親水性增加的基團是( B )。
A.硫原子
B.羥基
C.酯基
D.脂環(huán)
E.鹵素
7.影響藥效的立體因素不包括( D )。
A.幾何異構(gòu)
B.對映異構(gòu)
C.官能團間的空間距離
D.互變異構(gòu)
E.構(gòu)象異構(gòu)
8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系( C )。
A.增強親脂性,有利吸收,活性增強
B.降低親脂性,不利吸收,活性下降
C.適度的親脂性才有最佳的活性
D.增強親脂性,使作用時間縮短
E.降低親脂性,使作用的時間延長
9.下列敘述中哪一條是不正確的( D )。
A.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強度
B.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性,但強度不同
C.對映異構(gòu)體間可能一個有活性,另一個沒有活性
D.對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性
E.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生不同類型的藥理活性
9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快( C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)
C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)
D.苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)
E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)
10.藥物與受體相互作用時的構(gòu)象稱為( C )。
A.優(yōu)勢構(gòu)象
B.最低能量構(gòu)象
C.藥效構(gòu)象
D.最高能量構(gòu)象
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